【摘 要】
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该论文在受体结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO),识别出ALS抑制剂可能的药效模型,并依据药效团模型,进行合理的结构改造,合成了17种脲类化合物和4种磺酰胺类化合物,并
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该论文在受体结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO),识别出ALS抑制剂可能的药效模型,并依据药效团模型,进行合理的结构改造,合成了17种脲类化合物和4种磺酰胺类化合物,并对21种化合物进行了抑制油菜胚根长的半离体生物测试,获得了Ic50值,在此初筛的基础上,对活性高的化合物又进行了抑制豌豆ALS的实验,获得了比较满意的结果.经过上述两种生测方法的测试,21种化合物的活性均比较高.初步断定其中的2种具有很高的活性,很有继续进行构效研究及结构优化的必要.
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