【摘 要】
：
病毒性疾病是危害人类生命和健康的重要疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了全世界广泛的关注和重视.因此寻找新的抗病毒药物已成为药物化学家研究课题的重中之重.逆转录酶(R
论文部分内容阅读
病毒性疾病是危害人类生命和健康的重要疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了全世界广泛的关注和重视.因此寻找新的抗病毒药物已成为药物化学家研究课题的重中之重.逆转录酶(RT)在HIV-1病毒的复制过程中起着关键的作用,因此,以该酶为靶点的抑制剂研究是新一类抗病毒药物开发研究的重要领域.与核苷类逆转录酶抑制剂(Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors NRTIs)不同,非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors NNRTIs)的作用机理是与RT形成空间作用力而产生非竞争性抑制.其中以1-[2-羟乙氧基甲基]-6-苯硫基胸腺嘧啶(HEPT)作为具有抗HIV活性较好的先导化合物,相继发现了MKC-442,TNK-651等活性高于HEPT的嘧啶类化合物.由于NNRTIs的毒副作用较小,且对多种耐药株有广泛的抑制作用,从而引起了药物化学家的极大重视.本论文对逆转录酶抑制剂的作用机理、构象关系及耐药性的产生作了较详细的文献综述.通过计算机辅助设计-Docking计算,设计出新型的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂-9-苯基环庚骈嘧啶类化合物.我们对该化合物的合成路线进行了探索性研究,并寻找到一简易快捷的合成路线合成出目标化合物,通过波谱解析和单晶的X-衍射测定,确定了其构型.在整个研究过程中,本实验共合成了二十多个化合物,18个化合物未见报导,其中5个9-苯基环庚骈嘧啶衍生物为首次报道的新型化合物.
其他文献
石斛为名优中成药"脉络宁"的组成药物之一.其基源有药典收载的5种,即环草石斛Dendrobium loddigesii Rolfe、马鞭石斛D.fimbriatum Hook.var.oculatum Hook.、黄草石斛D.chry
目的:对比腹腔镜手术与开腹手术治疗进展期胃癌临床效果.方法:选取收治的90例进展期胃癌患者,按照手术方式分为开腹组与腹腔镜组各45例,对比两组手术时间、术中出血量、术后
目的:探讨急性非静脉曲张性上消化道出血患者再出血危险评估和临床分级护理干预疗效.方法:研究主体为62例急性非静脉曲张性上消化道出血患者,将之分为常规组(31例,常规化护理
在数学教学中培养和造就具有创新精神和持续发展能力的高素质人才,是教育工作者的根本任务,也是义不容辞的责任.既要严格要求,又要平等待人,更要善于发现和开发蕴藏在学生身
简笔画在小学英语课堂教学中起着非常重要的作用.主要有以下四种功能:形象直观地教单词;再现情景,教授句型与课文;设计不同的课堂活动;对学生进行评价.简笔画具有用笔简练、
目的:分析小针刀治疗肩周炎的疼痛程度缓解的临床疗效.方法:本研究主体为2016年6月 －2019年6月间来院治疗的68例肩周炎患者.分A组和B组,均34例,行小针刀治疗与常规治疗.对比临
目的:分析研究手术室护理干预对术后肺部感染率的影响.方法:选取在本院接受手术治疗的100例患者作为研究对象,从2018年1月到2019年1月,将其分为参照组(50例)与研究组(50例) .
随着高校大规模的连年扩招,在校大学生人数急剧增加,毕业生人数也越来越多,这就更增加了就业业的难度系数.当前大学毕业生的就业环境、观念和就业形式已发生了很大变化,这些
目的:研究分析缬沙坦联合硝苯地平治疗高血压的临床效果.方法:选取我院2016年3月至2018年6月收治的100例原发性高血压患者作为研究对象,用随机数列法将患者分为对照组与研究
目的:探讨瑞芬太尼复合咪唑安定微泵输注全凭静脉麻醉(TIVA)的临床价值.方法:将100例患者均分为两组,对照组为患者选择咪唑安定复合芬太尼进行微泵输液 TIVA ,干预组为患者选