[目的]　　20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol，20(S)-PPD)是一种原人参二醇型皂苷元，由五加科人参、西洋参、三七等植物中含有的原人参二醇型皂苷通过水解、酶解或微生物转化等途径获得，其具有一定的抗抑郁活性。由于20(S)-PPD在水中溶解度极低而导致其口服生物利用度低(<25％)，故应用受到很大限制。本文拟制备20(S)-原人参二醇干混悬剂和干乳剂两种微粒分散制剂，以提高20(S)-PPD的口服生物利用度。　　[方法]　　1.考察20(S)-PPD理化性质和初步稳定性；　　2.研究20(S)-PPD干混悬剂和干乳剂的处方和制备工艺，并进行质量控制研究；　　3.进行体外溶出和在体肠吸收实验，考察二者体外溶出和肠吸收情况，以评价两种制剂的合理性和差异性。　　[结果]　　1.药物初步稳定性考察　　在各影响因素条件下，20(S)-PPD色泽未见变化；在相对湿度92.5％(25℃)，光照4500Lx±500Lx和40℃条件下，5d和10d含量均未明显变化，而60℃条件下放置5d和10d，其含量明显降低；结果表明，20(S)-PPD在长时间高温条件下放置不稳定，宜储存于阴凉处，在制剂工艺研究过程中应尽量避免长时间受热。　　2.20(S)-PPD干混悬剂制备和质量控制研究　　优选的处方为：20(S)-PPD 50g，Avicel CL6111071g，Poloxamer 188214g，甜菊苷10g，尼泊金甲酯5g，尼泊金丁酯5g，制成1000包；制备工艺为：将Poloxamer 188粉碎并过6号筛，称取适量细粉与主药和其他辅料，用三维混合机进行混合(67rpm，2min)，复合铝箔袋分装，对制备的三批样品检测，结果表明，20(S)-PPD干混悬剂的含量、外观、pH、再分散性和沉降体积比均符合要求；稳定性试验提示，20(S)-PPD干混悬剂应密封包装并储存于阴凉干燥处。　　3.20(S)-PPD干乳剂制备和质量控制研究　　优选的处方为：Cremophor RH-409g，正丁醇9g，油酸2g，20(S)-PPD4g，蒸馏水25ml，α-乳糖90g；制备工艺为：先制备含药初乳，乳化温度为40℃，高速分散速度为10000r/m，分散时间为5min，继续向含药初乳中加入α-乳糖，90℃真空(0.09MPa)干燥6h，取出，粉碎，过6号筛，复合铝箔袋分装；对制备的三批样品检测，结果表明，20(S)-PPD干乳剂的含量、外观、pH、再分散性和沉降体积比均符合要求。　　4.两种微粒分散制剂体内外评价研究　　试验结果表明，干乳剂中药物在水中溶解度是干混悬剂的27倍；两种微粒分散制剂在0.5％SDS中体外溶出均良好，45min内20(S)-PPD均能达到完全溶出。大鼠在体肠吸收试验结果显示，在大鼠十二指肠和空肠段，干乳剂与干混悬剂的吸收速率Ka有显著性差异(p<0.05)，即在上述相应肠段，干乳剂的吸收速率Ka大于干混悬剂，但二者在回肠段和结肠段的吸收速率Ka，并无显著性差异(p>0.05)；两种制剂在大鼠整个肠段的表观吸收系数Papp无显著性差异(p>0.05)；结果表明，干乳剂的大鼠在体肠吸收优于干混悬剂，其口服生物利用度较好。　　[结论]　　本文制备了20(S)-PPD干混悬剂和干乳剂均为微粒分散制剂，实验研究证明二者在体外溶出及大鼠在体肠吸收方面均较好，皆明显改善了20(S)-PPD的口服生物利用度，其中干乳剂口服吸收效果优于干混悬剂。因此，本文提供了解决难溶性药物20(S)-PPD口服生物利用度的两种微粒分散制剂手段，也为抗抑郁新药研发积累了一定的工作基础。