Ⅲ类抗心律失常化合物的设计与合成

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jakieli
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
Dofetilide是由Pfizer公司开发的Ⅲ类抗心律失常药,Ⅲ期监床试验即将完成,其高选择性及低致心律失常的特点使它有可能成为未来治疗心律失常的较好的药物.为了寻找更理想的抗心律失常药,该文以Dofetilide为先导化合物,结合Ⅲ类抗心律失常药的一般特征,设计并合成了十八个目标化合物.目标化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、高分辨质谱得到确证;同时对合成工作中所涉及的反应,席夫氏碱合成、硼氢化钾还原、Leuckart反应和甲磺酰化反应进行了探讨.初步药理筛选的结果表明,所合成的化合物对乌头碱诱发的抗心律失常大鼠有效.该文还对所设计和合成的化合物进行了初步的定性构效关系讨论.
其他文献
用水和色彩来捕捉大自然中的光和影——“水色行侠”四个字恰好暗合了这水彩画的真谛。本期刊出的水彩画除了个别职业画家外,不少是来自各行各业的非职业画家。或是工艺美术
半枝莲是唇形科黄芩属植物半枝莲(Scutellaria Barbata D.Don)的干燥全草[1],临床上常与其他药材配伍使用。研究表明,半枝莲具有抗氧化、抗病毒、抗菌以及治疗心脑血管疾病等多
目的:探讨中药内服外敷联合微波治疗肥大型宫颈炎患者的临床效果.方法:选自我院66例肥大型宫颈炎患者随机平均分成西医组(常规西医疗法)和中医组(中药内服外敷联合微波治疗),
目的:探讨早期宫颈癌筛查在妇科体检中应用价值.方法:抽选来自2018年4月至2019年4月期间在我院行妇科体检的女性患者(68例),按照抽签随机法将其分为对照组和观察组(各34例),
目的:不同植骨处理(经伤椎椎弓根椎体内植骨、后外侧植骨融合)对胸腰椎爆裂性骨折的治疗效果.方法:选择我院2014年1月-2019年12月收治的胸腰椎爆裂性骨折患者48例为对象,随机
目的:探究治疗小儿呼吸道素合胞病毒肺炎中应用雾化吸入干扰素α2b注射液后的临床疗效.方法:选取我院2017年1月至2018年1月间收治的70例呼吸道合胞病毒肺炎患儿,并为患儿应用
目的:探究用半夏泻心汤治疗慢性胃炎的临床效果.方法:在2018年6月至2020年2月期间诊治,选取我院122例慢性胃炎患者作为研究对象,按照治疗方式不同进行分组;对照组(n=61)采用
期刊
目的:观察中医护理联合推拿治疗小儿伤食泻的效果.方法:将86例伤食泻患儿按照双盲法随机分组,实验组和对照组各43例.实验组和对照组均采用口服蒙脱石散与酪酸梭菌二联活菌散
期刊