比阿培南是日本Lederle公司开发的新型非天然1β-甲基碳青霉烯类抗生素，化学名(4R，5S，6S)-3-[(6，7-二氢-5H-吡唑[1，2-a][1，2，4]三唑内鎓-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2-羧酸(1)，具有抗菌谱广，抗菌活性强，且对肾脱氢肽酶-1稳定的特点。 本文以水杨酰胺和环己酮为原料合成了4，4是合成双环母核2的关键辅助剂。乙酰氧基氮杂环丁酮6与羰基酰胺5通过立体选择的Reformatsky反应，以70％收率得到中间体7。在三甲基氯硅烷促进的合成双环母核骨架的Dieckmann环合反应中，4作为良好的离去基团离去。以水杨酰胺计，2的总收率为36％。 本文以水合肼为原料，通过取代、单烯丙基化、加成、环合、乙酰硫代、醇解、氧化偶联、去甲酸乙酯、环合、还原等十步反应合成了比阿培南含硫侧链巯基双环三氮唑氯化物3，以水合肼计总收率达20％。 2脱保护后与3在二异丙基乙基胺作用下通过1，4-亲核加成反应对接。再在锌粉作用下脱保护，得到目标产物比阿培南(1)，三步总收率73％。