目的：建立由hPXR介导的CYP286和CYP2C9的药物诱导剂的体外筛选体系,并分析硝苯地平诱导的CYP286和CYP2C9的分子机制；方法：利用双荧光素酶报告基因系统,将包含hPXR蛋白识别和结合调控元件的CYP286和CYP2C9的启动子序列插入到报告基因上游,将表达载体和报告载体共转染入HepG2细胞,并以10μM利福平作为阳性对照,分别用1μM、5μM或10μM蝴硝苯地平处理48h后裂解细胞行双荧光素酶的活性检测；或用10μM硝苯地平分别处理细胞12h、24h、48h后行双荧光素酶的活性检测；结果：硝苯地平激活hPXR的起始浓度介于1～5μ m之间,在5μ m浓度下,硝苯地平诱导CYP286和CYP2C9表达增加3.93倍和3.59倍,与DMSO溶媒组存在显著差异(P<0.001),在10μ m硝苯地平作用下,CYP286和CYP2C9表达分别增加6.23倍和5.24倍,与溶媒对照组和5μ m浓度组都存在显著性差异(P<0.001)。10μ m硝苯地平处理12h后即能显著地诱导CYP286和CYP2C9表达增强,但其诱导倍数与24h、48h组存在显著差异(P<0.001)。结论：我们成功构建了hPXR介导的CYP286、CYP2C9药物诱导剂的体外筛选体系；硝苯地平通过激活hPXR介导了CYP286和2C9的表达上调,并表现出明确的剂量一效应关系。