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DNA,作为生物体内遗传信息的载体,它是生物体的生长、发育和繁殖等生命活动中不可或缺的物质,也与肿瘤和多种遗传性疾病的发生密切相关。在研发抗肿瘤药物的过程中,以DNA为靶点的DNA嵌插剂是一个重要的研究方面。DNA嵌插剂能够与DNA的双螺旋结构紧密结合,改变DNA的结构和功能,从而阻断DNA的复制,抑制肿瘤细胞的生长。因此,设计出一种能够与DNA高效结合的新的DNA嵌插剂对于抗肿瘤药物的研发具有重要意义。在本论文中,我们设计并合成出了两个系列的双萘基化合物,其中二系列的化合物可以通过螺纹嵌入的方式与DNA结合。我们通过NMR的方法确定了这些化合物的结构,利用粘度滴定实验初步研究了小分子化合物与DNA的结合方式,并利用MTT法研究了这些化合物的体外抗肿瘤活性。我们合成了2个系列共10个双萘基化合物8a~d、10a~f,这2个系列的化合物中间由不同的二胺桥联:一系列以己二胺作为桥连基团;二系列以中间具备萘环结构的二胺作为桥连基团。每个系列间的化合物结构相似,仅有由不同的氨基酸修饰的差别。通过粘度滴定实验,我们研究了化合物8a~d、10a~f与DNA的作用方式,我们发现这些化合物均以嵌插结合的模式与DNA结合,但是除化合物8a在较高浓度时是以双嵌插模式与DNA结合的,其余化合物均以单嵌插的模式与DNA结合;接着我们利用MTT法研究了化合物的体外抗肿瘤活性,我们发现化合物8a在这10个化合物中体外抗肿瘤活性是最好的,这与粘度滴定实验的结果相符,但是总体来说,化合物8a~d、10a~f的抗肿瘤活性并不是很好,一系列的化合物体外抗肿瘤活性要高于二系列的化合物。另外,我们设计并打通了一条新的2,3-二氨基丙酸的合成路线。我们以丝氨酸为起始原料,经过羧基、胺基的保护,光延反应以及最后两个胺基的脱保护这5个步骤,以33%的总收率得到了最终化合物2,3-二氨基丙酸甲酯。该方法适用范围广,原料易得,收率也较高。