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目的:研究奇壬醇理化性质及其吸收、代谢、排泄情况,在此基础上设计制备奇壬醇片和缓释微丸,并评价两种制剂的体内特征。方法:首先建立奇壬醇含量测定方法,研究奇壬醇理化性质;结合大鼠原位胃灌注模型和大鼠肠囊外翻模型研究奇壬醇在大鼠体内的主要吸收部位、吸收机制及影响吸收因素;采用肝微粒体体外孵育模型研究奇壬醇在人、大鼠、小鼠三种肝微粒体中的代谢情况;用LC-MS测定比格犬给药后血液、尿液中奇壬醇的浓度,确定奇壬醇的药动学参数及其排泄情况;优化处方及工艺制备奇壬醇片;优化处方及工艺制备奇壬醇缓释微丸;采用比格犬评价奇壬醇两种制剂的体内特征。结果:大鼠原位胃灌注和肠囊外翻实验结果表明,奇壬醇在大鼠胃肠道内均有吸收,其中肠段部位吸收较好,而各肠段间没有显著差异,主要吸收方式为被动吸收。肝微粒体孵育实验结果表明,在人、大鼠、小鼠三种肝微粒体孵育体系中,奇壬醇在孵育前后药物浓度基本无变化,初步判断奇壬醇不经过肝脏代谢。奇壬醇在比格犬体内药动学实验结果表明,奇壬醇的T1/2α为0.309±0.137h,T1/2β为1.694±0.506 h,Ka为 5.783±1.991h-1,Cmax 为 135.631±42.986 ng·mL-1,AUC 为 305.669±39.96ng·h-1·mL-1。排泄实验结果表明奇壬醇以原型排出体外,尿液是其主要的排泄方式。制备的奇壬醇片经质量检测基本符合要求。制备的奇壬醇缓释微丸体外释药符合缓释制剂的要求。奇壬醇制剂在比格犬体内的药动实验结果显示,缓释微丸的AUC0～24h为 375.791士7.86 ng·h-1·mL-1,Camx为 103.609±18.835 ng·mL-1,Tmax为1h;片的 AUC0～24h为 334.707±28.096 ng·h-1·mL-1,Cmax 为 131.759±10.381ng ·mL-1,Tmax为0.5h;以AUC0～24h计算,奇壬醇缓释微丸的相对生物利用度为112.27%,达峰时间明显延长,Cmax降低,血药浓度较为平稳。结论:结合大鼠胃肠吸收实验、肝微粒体孵育实验和比格犬药动学实验,获得了奇壬醇在体内吸收代谢排泄情况及相关药动学参数;制备的奇壬醇片和奇壬醇缓释微丸符合制剂质量要求,为奇壬醇制剂的开发应用提供重要的理论依据。