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决明子(Cassia obtusifolia Linn)为豆科一年生草本植物决明或小决明的干燥成熟种子,主治清热明目,润肠通便。具有清肝火、祛风湿、益肾明目之功效。是国家卫生部公布的69种药食同源的中药之一。为我国常用的传统中药,临床上以中药复方、制剂及中成药的形式广泛应用。决明子中主要包括蒽醌类化合物和萘并吡喃酮类两大类活性成分,此外还含有脂肪酸、芳香酸类和非皂化物质等其他成分。本文以决明子作为研究的对象,首次对其化学成分、质量控制以及体内代谢进行了系统研究。从决明子的乙醇提取物中,通过硅胶、Sephadex LH-20等色谱技术,分离得到31个化合物。综合运用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)及核磁共振光谱(’H NMR、13C NMR、1H-1H COSY, HSQC、HMBC)等现代波谱学技术和化学方法,鉴定了其中28个化合物并对其进行归属,包括蒽醌类化合物15个,萘并吡喃酮类化合物4个,黄酮类化合物4个,其他类化合物5个。其中有2个新化合物,结构为美决明子素-2-O-p-D-6-O-乙酰葡萄糖苷(obtusifoline-2-O-β-D-6-O-acetylglucopyranoside),2-苄基-4,6-二羟基苯甲酸-6-0-β-D-葡萄糖苷(2-benzyl-4,6-dihydroxy benzoic acid-6-O-β-D-glucopyranoside)。建立了用于评价决明子药材质量的HPLC-DAD含量测定方法,在258 nm波长条件下定量分析了8个具有活性的蒽醌类成分,并成功的用于测定15个不同产地决明子中蒽醌类成分的含量。本研究建立的分析方法简单、快速、准确,适用于决明子的质量控制。决明子多指标成分含量测定方法结合指纹图谱研究,可为今后决明子及含决明子制剂的定量研究和质量标准的制定提供参考。以决明子中三个蒽醌类化合物芦荟大黄素(Aloe-emodin),美决明子素(Obtusifoline),大黄酚(chrysophanol)为指标性化合物,研究了决明子总蒽醌提取物在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程,计算口服给药后的药动学参数和累积排泄率。结果显示,大鼠灌胃决明子总蒽醌提取物后,血浆中三个指标成份的tmax均出现在给药后的20-60min,表明蒽醌总体肠道吸收较快。尿液中三个指标成份在72h内的累计排泄量分别为给药量的4.87%,2.74%和3.65%。32 h内的胆汁累计排泄量分别为给药量的1.71%,7.2%和4.9%。表明肾脏排泄和胆汁排泄均是其体内药物排泄的重要排泄途径。目标化合物在尿液中最大的排泄比率(不同时间段尿中最大测得量／给药量)均出现在给药后的12-20h,胆汁中最大的排泄比率(不同时间段胆汁中最大测得量／给药量)均出现在给药后的4-8h。