1,3-丁二烯的醇类代谢产物荧光衍生化和液相色谱方法的开发

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1,3-丁二烯(简称丁二烯)是一种重要的石油化工产品,还是一种具有致癌性的普遍存在的环境污染物。丁二烯的致癌靶器官是淋巴造血系统,会引起人类白血病。目前丁二烯的致癌机理尚不清楚,但是可以确定丁二烯致癌性来源于其代谢产物。丁二烯可被细胞色素P450酶代谢为一系列环氧化物。这些环氧化物是直接致癌物,且可在实验动物体内被检测到。所以普遍认为是环氧化物引起的癌症。丁二烯还可经髓过氧化酶(myeloperoxidase,MPO)在体外转化为1-氯-3-丁烯-2-醇(1-chloro-2-hydroxy-3-butene,CHB)、反式-4-氯-2-丁烯-1-醇(trans-4-chloro-2-buten-1-ol,E-CBol)和顺式-4-氯-2-丁烯-1-醇(cis-4-chloro-2-buten-1-ol,Z-CBol)等。其中CHB被证明具有细胞毒性、遗传毒性和致突变性。丁二烯经MPO转化过程预计发生在具有丰富的MPO的骨髓细胞和中性粒细胞中,这与丁二烯导致的人类癌症靶器官一致。因此丁二烯经MPO转化可能是一条具有重要意义潜在的代谢途径。但是目前丁二烯经MPO转化仅在体外实验中证明,尚无体内证据。因此需要检测暴露丁二烯实验动物血液中CHB、E-CBol和Z-CBol。这些化合物易挥发,无法使用萃取-GC-MS的常规检测方法。为改进检测,本文针对E-CBol、Z-CBol、CHB和丁二烯经P450的代谢产物3-丁烯-1,2-二醇(3-butene-1,2-diol,BDD)和3,4-环氧-1,2-丁二醇(3,4-epoxybutane-1,2-diol,EBD)这类醇建立了液相色谱-荧光衍生化的检测方法。使用9-芴乙酸(9-fluorenylacetic acid,FAA)等衍生化试剂通过衍生化反应标记代谢产物,再通过液相色谱荧光检测。本文对这些产物的衍生化反应产物进行了制备(共8个),并通过核磁共振光谱(nuclear magnetic resonance spectroscopy,NMR)证实了它们的结构,并摸索了液相色谱方法对衍生化产物进行了分离。建立了在两个程序中检测E-CBol、Z-CBol和CHB的液相色谱方法。衍生化产物的最优激发和发射波长分别为264 nm和319 nm,最优衍生化反应的时间为90 min。在此基础上建立了在PBS中检测E-CBol、Z-CBol和CHB的液相色谱-荧光衍生化方法。这些化合物的工作曲线具有良好的线性,样本中E-CBol的检测限为1μM,Z-CBol和CHB为0.5μM。准确度在80.7%-110.1%范围内。并最终成功将此方法应用于血液中的E-CBol、Z-CBol和CHB的检测,具有一定的实用价值,为研究丁二烯的醇类代谢产物提供了工具。
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