【摘 要】
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齐墩果酸、熊果酸和积雪草酸是广泛分布于植物中的五环三萜类化合物。大量的研究显示,具有三萜母核的化合物均具有丰富的药理活性。但是,由于五环三萜类化合物的极性较小,生
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齐墩果酸、熊果酸和积雪草酸是广泛分布于植物中的五环三萜类化合物。大量的研究显示,具有三萜母核的化合物均具有丰富的药理活性。但是,由于五环三萜类化合物的极性较小,生物利用率较低,使其临床应用受到限制。因此,本论文分别以齐墩果酸（OA）、熊果酸（UA）和积雪草酸（AA）为原料,利用药物合成中的拼合原理,对三种五环三萜类化合物进行结构改造,引入含氮片段,增加其极性,提高生物利用度,以期得到活性更好、毒性更低的五环三萜类抗肿瘤药物。本论文主要将研究内容分为三部分:第一部分:综述三种五环三萜类化合物的药理作用和研究进展,并对含胺类药物进行简介。第二部分:本文以熊果酸、齐墩果酸和积雪草酸为原料,分别在其C-3位和C-28位引入含氮片段,设计合成了30种未见文献报道的五环三萜类含氮衍生物。1.将熊果酸、齐墩果酸和积雪草酸的羟基进行乙酰基保护,C-28位经草酰氯氯代后与乙醇酸进行缩合,然后分别与Boc基团保护的乙二胺、丁二胺和己二胺进行偶联,最后脱除Boc保护基,得到18种熊果酸、齐墩果酸和积雪草酸衍生物（OA-3（a-c）、OA-4（a-c）、UA-3（a-c）、UA-4（a-c）、AA-3（a-c）、AA-4（a-c））;2.对熊果酸、齐墩果酸C-28位羧基进行甲酯化,将其C-3位引入丁二酸连接片段,然后分别与一端被Boc基团保护的乙二胺、丁二胺和己二胺进行偶联,最后脱除Boc保护基,得到12种熊果酸、齐墩果酸衍生物（OA-7（a-c）、OA-8（a-c）、UA-7（a-c）、UA-8（a-c））;所有的新化合物的结构均经IR、1H NMR和13C NMR得到了确证。同时对部分化合物进行HR-MS测试,测得的数值与理论值相符。第三部分:采用3-（4,5-二甲基-2-噻唑）-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝（MTT）法观察合成的24种OA和UA衍生物对抗人肺腺癌细胞（A549）、抗子宫颈癌细胞（Hela）和人乳腺癌细胞（MCF-7）的抑制作用,其结果表明化合物OA-4b、OA-4c、UA-4a、OA-8a、OA-8b和UA-8a的抗A549、Hela和MCF-7活性明显优于阳性对照物吉非替尼（Gefitinib）。
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