【摘 要】
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肟醚衍生物不仅在医药上有着广泛的应用,在农药上也是一类重要的活性化合物。有关肟醚活性化合物,已有许多杀虫剂、杀螨剂、除草剂和杀菌剂问世。由于该类化合物具有很好的杀虫
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肟醚衍生物不仅在医药上有着广泛的应用,在农药上也是一类重要的活性化合物。有关肟醚活性化合物,已有许多杀虫剂、杀螨剂、除草剂和杀菌剂问世。由于该类化合物具有很好的杀虫、杀螨、杀菌等生物活性,且大多具有高效、低毒、低残留等优点,因此在新农药创制中,肟醚结构仍然是常被选用的有效活性基团。嘧啶类化合物的开发一直受到医药和农药界的广泛重视,如用作杀菌剂的嘧啶胺类、嘧啶脲类及嘧啶丙烯酸酯类等。本文采用亚结构连接法、生物电子等排理论等,设计并合成了新型肟醚类化合物和嘧啶类化合物,生物活性测定结果表明部分化合物表现出不同程度的杀虫和杀菌活性。主要内容如下:1.主要综述了肟醚类和嘧啶类化合物的最新研究进展、商品化品种,详细介绍了肟醚类化合物的构效关系等。2.以高活性的药物为先导化合物,研究其构效关系,根据农药分子合理设计理论,设计并合成了18个肟醚酰胺类化合物Ⅰ,11个嘧啶胺类化合物Ⅱ,6个嘧啶醚类化合物Ⅲ。所有新化合物的结构均经HPLC、LC/MS、GC/MS、~1H NMR、FT-IR确证。3.采用国家南方农药创制中心湖南基地生测部生物活性标准操作程序(SOP)对所得新化合物进行了生物活性测定。测定结果表明部分新化合物具有很好的杀虫和杀菌活性。4.根据所合成新化合物的生物活性测定结果,总结出可用于指导进一步优化研究的定性构效关系规律。
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