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本文阐述了新型血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂——苯胺酞嗪类化合物的设计及合成研究。本文简述了血管生长抑制剂的作用机理及发展概况,介绍了VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,重点研究了该类化合物的路线设计及合成。以PTK787为先导化合物,在保留其活性酞嗪母环结构的基础上,对母环1位和4位进行结构修饰。设计并打通了合成路线,以邻苯二甲酸酐和丙二酸为起始原料,经加成、甲基化、溴代、取代、环合、氯代、胺解、亚砜化或砜化七到八步反应制得23个未见文献报道的目标化合