背景：　　药代动力学是指导药物合理用药的重要手段，而研发药物的最终目的是为了治疗疾病，并且越来越多的研究表明，药物的药代动力学特征会因不同疾病状态而发生改变。因此，研究药物在疾病状态下的药代动力学特征能更好的指导药物的合理用药。　　目的：　　探究中药地榆（Sanguisorba officinalis L.）升白活性成分地榆皂苷Ⅰ在正常及白细胞减少状态下的药代动力学特征及差异，为该类制剂的临床合理用药提供参考。　　方法：　　（1）地榆皂苷Ⅰ的制备：采用75%乙醇热回流提取法制备醇提物，乙酸乙酯萃取，得地榆粗提物，后经制备型 HPLC分离富集得到纯品地榆皂苷Ⅰ，通过质谱及分析型HPLC鉴定，采用面积归一化法计算其纯度。（2）地榆皂苷Ⅰ对环磷酰胺诱导小鼠白细胞减少症小鼠的升白活性研究：本研究采用腹腔注射70 mg/kg环磷酰胺制备小鼠白细胞减少症模型，随机分为模型组、G-CSF组（阳性对照，50μg/kg）、地榆升白片组（阳性对照，100 mg/kg）、地榆皂苷Ⅰ高、中、低剂量组（0.5、0.25、0.125 mg/kg），另设置一组同批次正常小鼠为正常组，各组动物连续灌胃给药14天，观察地榆皂苷Ⅰ对小鼠外周血象的影响，第15天处死小鼠，观察地榆皂苷Ⅰ对小鼠肝、脾及胸腺指数和骨髓有核细胞计数的影响。（3）地榆皂苷Ⅰ在正常及白细胞减少症模型大鼠体内的药代动力学对比研究：20只大鼠随机分为正常组和模型组，模型组分别于第1、3天腹腔注射70 mg/kg环磷酰胺以制备白细胞减少症大鼠模型。正常组和模型组大鼠均又分别随机分为地榆皂苷Ⅰ高、低（20、5 mg/kg）剂量组，在灌胃给药前及给药后5、10、20、40、60 min，1.5、2、4、8、12、24、48 h眼底静脉丛采血，经抗凝处理后制备血浆，建立 UHPLC-MS/MS检测血浆中地榆皂苷Ⅰ含量的分析方法并测定各血浆中浓度，对比分析地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内的药代动力学特征。　　结果：　　（1）地榆皂苷Ⅰ的制备：质谱及HPLC结果显示，所制备的样品为地榆皂苷Ⅰ，其纯度为98.3%。（2）地榆皂苷Ⅰ对环磷酰胺诱导白细胞减少症小鼠的升高白细胞活性研究：地榆皂苷Ⅰ（0.5、0.25、0.125 mg/kg）能显著提升环磷酰胺所诱导白细胞减少症小鼠的外周血白细胞水平以及脾脏、胸腺骨指数和髓有核细胞计数（P<0.05，P<0.01），其中地榆皂苷Ⅰ高剂量组效果最为显著（P<0.01）。结果表明地榆皂苷Ⅰ是中药地榆升高环磷酰胺诱导白细胞减少症的活性成分。（3）地榆皂苷Ⅰ在正常及白细胞减少症模型大鼠体内的药代动力学对比研究：地榆皂苷Ⅰ在正常及白细胞减少症状态下的血药浓度时程均符合二室模型。正常状态下下，地榆皂苷Ⅰ高、低剂量组间Cmax和AUC随剂量成比例增加，t1/2α、t1/2β、Tmax不随剂量明显改变；而白细胞减少症状态下，其Cmax、AUC以及t1/2α、t1/2β、Tmax均不随剂量明显改变。相比正常状态，白细胞减少症状态下给药相同剂量地榆皂苷Ⅰ，其Tmax显著缩短，t1/2β显著延长，且大鼠对地榆皂苷Ⅰ的吸收程度随剂量增大呈下降趋势。　　结论：　　地榆皂苷Ⅰ是地榆及其相关制剂治疗环磷酰胺诱导白细胞减少症的活性成分；白细胞减少症可显著加快大鼠对地榆皂苷Ⅰ的吸收速率，延长地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内的消除时间，抑制高剂量给药地榆皂苷Ⅰ情况下大鼠体内的吸收。提示在使用地榆皂苷Ⅰ时应注意其药代动力学特性在白细胞减少症状态下的改变，改善其用药剂量及间隔，可为临床合理用药提供重要参考。