含有2,5-二酮哌嗪骨架的天然产物在自然界分布极为广泛,从自然界的植物、动物甚至到生活中常见的发酵产品中均广泛存在。近年来通过对含有该类骨架的天然产物及其衍生物所进行的药理活性研究发现,含这类骨架的化合物往往有着一定的生物活性,并且在抗肿瘤、抗病毒等领域甚至发现了不少活性非常好的苗头化合物,这给人类健康带了诸多福音。在化学合成方面,主流的合成方法是按照氨基酸缩合的原理,通过两个氨基酸进行缩合或者最后通过缩合反应构筑其环系骨架。但是该类方法往往存在收率低、反应条件复杂以及成本过高等问题。这一系列的问题进一步抑制了含有该类骨架衍生物的大量合成,使得相关的药物化学研究受到一定影响。本论文研究了含2,5-二酮哌嗪骨架的衍生物的合成方法。从廉价易得的氨基酸出发,设计并合成了一系列含有该骨架的衍生物,并且发展了一种全新且高效的合成2,5-二酮哌嗪的方法。该法收率高、反应简单、底物适应范围广并且可以克级规模合成,为日后该类衍生物的合成提供了新的合成方法。本论文分为以下三章进行阐述:第一章为绪论,综述了近年来对含2,5-二酮哌嗪结构单元的天然产物及其衍生物的植物化学和药理活性研究概况,并且介绍了当前合成2,5-二酮哌嗪骨架的合成策略和方法。第二章主要研究了含2,5-二酮哌嗪骨架的衍生物的合成方法。以手性脯氨酸以及手性哌啶甲酸为原料,在得到关键中间体后,以廉价常见的三苯基膦为催化剂,加热条件下能催化N原子同炔烃发生偶联反应,进而高效构筑出2,5-二酮哌嗪骨架(平均收率大于85%),是一种全新的合成2,5-二酮哌嗪骨架的方法。第三章为相关化合物的详细制备方法及其谱图数据。