本论文主要由两部份组成:第一部分是基于海洋天然产物中二硫键研究新型蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。通过对我们课题组从红树林植物木榄中分离得到的含硫天然产物进行合成、结构修饰，同时根据报道的PTP1B抑制剂结构分析的基础上，进行设计合成了新型的含有二硫键的PTP1B抑制剂。我们首先研究并验证了二硫键在抑制活性中的重要性，接着我们完成了天然产物Bruguiesulfurol的合成并且在对其衍生物的研究过程中发现抑制活性更好的化合物，最后我们设计保留五元环状二硫醚作为新颖的药效团，在此基础上通过疏水性的链连接另一个配体，增加化合物与酶的亲和力，设计全新的含有二硫键的PTP1B抑制剂。　　第二部分为由天然产物以及活性化合物中富含的杂环乙烯结构激发的多样性合成方法的研究。本文开发了吡啶乙烯这一新型的缺电性烯烃化合物作为高效的反应底物，分别通过贝里斯-希尔曼反应(Morita-Baylis-Hillman reaction，MBH)以及狄尔斯-阿尔德反应(Diels-Alder reaction，D-A)反应构建了一系列的含氮杂环化合物。在MBH反应中，我们通过三烷基膦催化吡啶乙烯与亚胺反应一步构建潜在生物活性的三芳基吡咯啉类化合物。该串联反应可以得到较好的产率以及很好的非对映选择性。另外，我们通过协同催化的方式将喹啉乙烯类化合物与二烯醛在手性二级胺的催化下进行了不对称D-A反应，合成了一系列含有喹啉的杂环化合物，反应得到了很好的产率以及对映选择性。吡啶和喹啉衍生物有着独特的物理、化学和生物学性质，在药物研发和材料科学等领域广泛出现。