色酮类化合物是一类含有苯并六元含氧杂环骨架的化合物,具备多种多样的生物活性,如抗过敏、抗菌、抗病毒、抗癌等。因此色酮被认为是一类具有广谱抗菌的新型药效团。近年来关于色酮类化合物的研究尤其是探讨含有色酮骨架为先导化合物进行抗真菌的药物研发,受到了药物化学和生物学者们的广泛关注。相关文献报道的以色酮结构为基本骨架的一些化合物,对特定病原菌都具有一定的抗菌活性。因此以色酮骨架作为抗菌药物的合成模板,对其进行化学修饰可以获得一系列具有抑菌活性的色酮类衍生物。本课题通过优化合成方法主要对色酮3位进行修饰合成一系列3-取代含硫色酮类衍生物并对其进行抗真菌活性测定。实验中不添加强氧化剂,方法简单无污染。主要研究内容如下:1.3-取代含硫色酮类衍生物的合成:首先以邻羟基苯乙酮为原料探讨合成3-取代含硫修饰的色酮的适宜反应条件。通过反应条件的摸索,建立了模板反应条件:以0.2 mmol的邻羟基苯乙酮为原料,添加1.0当量的二异丙胺作为活化剂,在0.2 m L的二甲基亚砜（DMSO）和1.0 m L的醋酸（HOAc）混合体系中于140℃下反应20h得到了产率约70%的目标产物3-取代含硫修饰色酮化合物。再根据模板反应条件更换不同的邻羟基苯乙酮类底物进行底物拓展,合成了18个3-取代含硫修饰的色酮类衍生物。所有目标产物的结构和纯度经核磁共振分析验证符合抗菌活性测定的供试样品标准。2.3-取代含硫色酮类衍生物的抑菌活性测定:将合成的18个供试化合物采用生长速率法,以放线菌酮为阳性对照,对植物中常见的四种致病真菌黄瓜枯萎病菌（Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum）,烟草疫霉病菌（Phytophthora nicotianae）,小麦赤霉病菌（Fusarium graminearum）,辣椒炭疽病菌（Colletotrichum capsici）进行抗真菌活性的测定。抑菌活性测定结果表明阳性对照放线菌酮对四种致病真菌的抑菌效果非常明显,空白对照组对四种致病真菌基本无抑制效果。在样品浓度为50μg/m L时,18个供试化合物对四种致病真菌具有一定的抑制效果,但是抑菌效果远不如阳性对照放线菌酮。并且所有供试化合物对辣椒炭疽病菌的抑菌效果优于其他三种致病真菌。含吸电子集团的化合物对辣椒炭疽病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率都要好于其他两种致病真菌。不同取代基的化合物对单一致病真菌的抑菌效果差异不明显,同一化合物取代基的位置不同对真菌的抑制效果也是有一定区别的。