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目的:研究超微粉碎技术对葛根、黄芩及复方葛根芩连汤药材中葛根素和黄芩苷的溶出量及对家兔体内药物代谢动力学参数和生物利用度的影响,为葛根芩连汤超微粉的临床应用提供实验数据。方法:1、葛根制成5种不同粒径的细粉和超微粉,分别用水和30%乙醇提取,高效液相色谱法（HPLC）测定不同粒径的细粉和超微粉中有效成分葛根素的含量,比较葛根素溶出量的差异。2、葛根和葛根芩连汤药材制成超微粉,HPLC法测定其中有效成分葛根素的含量;黄芩和葛根芩连汤药材制成超微粉,HPLC法测定其中有效成分黄芩苷的含量。3、将葛根芩连汤超微粉13g·kg-1体重的剂量给家兔灌服,HPLC法测定家兔体内葛根素和黄芩苷的血药浓度,药-时数据经DAS药代动力学分析软件处理。结果:1、不同粒径的葛根粉中水提葛根素的含量差异极显著,醇提时在粒径为200～300和大于300目筛时葛根素的含量差异显著,其他几种粒径葛根素含量差异极显著。2、葛根和葛根芩连汤超微粉用30%乙醇提取后葛根素含量分别为3.20%、3.05%;黄芩和葛根芩连汤超微粉用甲醇提取后黄芩苷含量分别为9.69%、3.94%。3、家兔一次性灌服13g·kg-1体重的葛根芩连汤超微粉,其主要成分葛根素、黄芩苷在体内的代谢过程均符合一级吸收二室模型。其中葛根素主要药动学参数如下:分布半衰期为6.52±0.47h,消除半衰期为15.65±4.63h,0-24小时药时曲线下面积为3.09±1.23 mg/L·h,0-∞药时曲线下面积为3.73±1.56 mg/L·h,达峰时间为1.0±0.78h,最大血药浓度为0.27±0.007 mg/L;黄芩苷的主要药动学参数如下:分布半衰期为1.08±1.11h,消除半衰期为12.15±4.02h,0-24小时药时曲线下面积为2.61±2.34 mg/L·h,0-∞药时曲线下面积为3.39±3.21 mg/L·h,达峰时间为2.0h±1.23,最大血药浓度为0.21±0.007mg/L。结论:1、葛根药材经粉碎后,其主要有效成分葛根素的溶出度随着粉碎粒径的不断减小而有明显的提高。2、超微粉碎之后的葛根、黄芩药材中葛根素和黄芩苷含量与药典符合。3、葛根芩连汤超微粉中主要有效成分葛根素、黄芩苷在家兔体内的药代动力学研究丰富了中药药理学研究内容,亦为葛根芩连汤超微粉在临床上的进一步应用提供了试验数据。