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目的：观察三肽化合物酪丝缬肽（Tyroservatide，YSV）的抗肿瘤作用，初步研究其对肺癌细胞组蛋白化学修饰的影响，探讨YSV抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡的可能机制。方法：1．应用MTS法观察YSV对人肺癌A549细胞增殖的抑制作用。2．应用TUNEL、DNA Ladder检测法和流式细胞术（FCM）分析YSV对人肺癌A549细胞凋亡的诱导作用。3．应用流式细胞术观察YSV对人肺癌A549细胞细胞周期的影响。4．应用Western Blot和实时荧光定量PCR方法观察YSV对人肺癌A549细胞周期蛋白依赖激酶抑制因子p21蛋白和mRNA表达水平的影响。5．应用Western Blot方法观察YSV对人肺癌A549细胞乙酰化组蛋白H3、H4表达的影响；应用荧光检测技术观察YSV对人肺癌A549细胞组蛋白去乙酰化酶（HDAC）活性的影响。结果：1．各剂量YSV（0.1mg／ml、0.2mg／ml、0.4mg／ml、0.8mg／ml和1.6mg／ml）作用24、48hrs均能明显抑制A549细胞的增殖，与对照组比较均有显著性差异（P＜0.05），随着药物浓度的增加及作用时间的延长YSV对A549的抑制率逐渐增加。2．YSV能诱导人肺癌A549细胞发生凋亡，凋亡细胞数明显多于对照组；形成明显的DNA Ladder；流式细胞仪检测结果显示YSV浓度为0.2mg／ml和0.4mg／ml作用A549细胞48hrs后其早期凋亡率分别为10.15％和23.91％，死亡率分别为13.70％和33.84％，均明显高于对照组（P＜0.05）。3．YSV浓度为0.2mg／ml和0.4mg／ml作用48hrs能够使人肺癌A549细胞G0／G1期细胞百分比明显增高，S期百分比明显降低，与对照组比较有显著性差异（P＜0.05），G2／M期细胞百分比与对照组比较无明显变化（P＞0.05）。4．YSV能够增加人肺癌A549细胞中周期蛋白依赖激酶抑制因子p21的蛋白表达和mRNA水平，与对照组比较有显著性差异（P＜0.05）。5．YSV能够明显抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性，增加人肺癌A549细胞乙酰化组蛋白H3、H4的表达，与对照组比较有显著性差异（P＜0.05）。结论：YSV可能是通过抑制人肺癌A549细胞组蛋白去乙酰化酶的活性，增加组蛋白乙酰化的表达水平，促进肿瘤细胞中周期蛋白依赖激酶抑制因子p21的表达，从而影响肿瘤细胞的细胞周期，使A549细胞阻滞于G0／G1期，有效地抑制DNA合成和细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。