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目的：用生物素-亲和素桥接法制备携重组人血管内皮抑制素脂质微泡，并考察其相关性能，初步探讨其抗血管生成作用。方法：1.采用机械振荡法制备脂质微泡，生物素-亲和素桥接法将重组人血管内皮抑制素连接到脂质微泡上；光学显微镜观察载药微泡的形态、粒径及分布，荧光显微镜鉴定，ELISA检测微泡载药量；2.建立小鼠肝癌H22皮下移植瘤模型，随机分为载药微泡组与SonoVue组进行超声造影，对比载药微泡与SonoVue的造影效果及造影参数差异；3.采用灌注消化法原代培养人脐静脉内皮细胞，免疫组化法鉴定HUVEC细胞Ⅷ因子相关抗原表达情况；4. MTT法检测重组人血管内皮抑制素对HUVEC增殖的抑制作用；5.体外培养HUVEC，分为重组人血管内皮抑制素组、重组人血管内皮抑制素+超声辐照组、载药微泡+超声辐照组，分别于处理后1h、2h裂解细胞，ELISA测定细胞内rh-ES含量，观察不同处理对细胞摄取药物的影响；6.鸡胚随机分成7组：重组人血管内皮抑制素组低、中、高剂量组、单纯载药微泡组、重组人血管内皮抑制素+超声辐照组、载药微泡+超声辐照组、生理盐水对照组，处理48h后分析尿囊膜血管生长情况。结果：1.采用生物素-亲和素桥接法成功制备了携重组人血管内皮抑制素脂质微泡，微泡密度约（5.2士0.1）×10~8/mL，平均粒径为(3.0士0.4)μm，不低于82.4%的微泡直径在2～7μm范围内；ELISA测得每10~8微泡载药量为（800±70.53）μg。2.小鼠尾静脉团注微泡造影剂后，肿瘤从周边开始增强，继而向肿瘤内部充填式快速强化，并迅速消退。载药微泡和SonoVue超声造影表现相似，二者的超声造影参数AT、TTP及PBD差异无显著性意义（P>0.05）。3.原代培养HUVEC单层生长，呈多角形或短梭形，绝大部分细胞胞浆表达Ⅷ因子。4. MTT检测结果显示，同一浓度的rh-ES对HUVEC作用24h、48h、72h后，随着作用时间延长，细胞增殖抑制作用增强，在400ng/mL剂量范围内，呈现一定的剂量-时间依赖关系。5.载药微泡+超声辐照作用1h、2h细胞内药物量分别为(5.58±0.16)ng/mg总蛋白、(6.45±0.11) ng/mg总蛋白，均明显高于rh-ES组的(1.75±0.15)ng/mg总蛋白、(2.15±0.18) ng/mg总蛋白及rh-ES+US组的(2.31±0.28)ng/mg总蛋白、(2.50±0.19) ng/mg总蛋白（P <0.05）。6.生理盐水对照组CAM血管生长良好，呈放射状均匀分布；各处理组给药处新生血管量均较对照组减少，尤其是RHEM+US组，新生血管面积为（6.73±3.25）cm~2，新生血管面积/CAM面积比为（13.12±5.87）%，均明显低于其他各组（P <0.05）。结论：采用生物素-亲和素桥接法制备的携重组人血管内皮抑制素脂质微泡粒径适宜、分布均匀，载药量高；联合超声辐照可促进药物进入血管内皮细胞内，具有明显的抑制血管生成作用。