近红外光介导的石墨烯基复合药物的构建及其抗癌效应研究

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传统的癌症治疗方法存在诸多不足,开发一种新的非传统高效治疗方法迫在眉睫。光热治疗(Photothemal therapy,PTT)与光动力治疗(Photodynamic therapy,PDT)是分别基于光热效应和光化学反应的两种新型癌症疗法,以选择性、微创性和高效性著称;尤其是近红外光(Near-infrared light,NIR)介导的PTT与PDT,因NIR的生物组织吸收少、穿透力强而备受关注。另一方面,纳米氧化石墨烯(Graphene Oxide,GO)以其优异的物理化学性质,如良好的生物相容性,巨大的表面积,丰富的含氧基团,易于修饰和功能化等优点,在生物医学领域显示诱人的应用前景。因此,研究NIR响应的基于GO的纳米复合药物,用于PTT与PDT联合高效非侵袭性治疗,必将成为一种新颖的癌症治疗策略,具有重要的研究意义和应用前景。本课题以GO为载体,通过水热法合成NIR响应的GO-CuS纳米复合物,并利用两亲性聚合物二硬脂酰磷脂酰聚乙二醇(mPEG-DSPE)进一步稳定GO-CuS纳米复合物;透射电镜、原子力显微镜、热重分析、X-射线衍射、能谱分析及紫外可见近红外吸收光谱等表征结果显示CuS NPs较均匀的分散在GO上,粒径约15nm,主要为六面体晶体结构;PEG/GO-CuS的厚度约为30-40nm;与GO相比PEG/GO-CuS在近红外区具有更强烈的吸收,在940nm激光照射下具有显著的光热转换效应。进一步PEG/GO-CuS能够通过?-?作用力高效地负载近红外光敏剂吲哚菁绿(ICG),载药率可达到180%;ICG负载后荧光发生淬灭,但在808nm近红外激光照射下,复合药物PEG/GO-CuS/ICG仍然能够有效地产生单线态氧。借助于ICG本身荧光,通过共聚焦显微镜发现PEG/GO-CuS/ICG能够快速有效的跨过细胞膜进入细胞,该跨膜方式主要为非能量依赖的被动扩散,进入细胞后主要分布于细胞线粒体内。体外生物实验研究表明,在一定浓度范围内复合药物对乳腺癌细胞MCF-7没有明显影响;在940nm、808nm激光照射下PEG/GO-CuS/ICG对MCF-7细胞显示了明显的PTT、PDT抗癌活性,与单独的PTT、PDT相比,联合使用两种波长激光处理MCF-7后,具有显著的协同杀细胞作用。本课题研究表明该复合纳米药物PEG/GO-CuS/ICG制备容易,稳定性高,具有较高的NIR光热效应,能有效产生单线态氧,在NIR介导的肿瘤PTT和PDT协同治疗中具有潜在的应用价值,为肿瘤的治疗提供一种新的方法。
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