【摘 要】
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RAS/RAF/MEK/ERK细胞信号转导通路在人体生理和病理状态下发挥重要作用,参与了细胞的增殖、分化和凋亡的过程。RAF激酶是RAS/RAF/MEK/ERK细胞信号转导通路的成员,其蛋白异常活化是癌症发生发展的重要因素。RAF激酶家族共有三个成员:A-RAF、B-RAF、C-RAF。B-RAF激酶的突变是多种肿瘤形成和发展的原因。其中,最常见的突变是600位缬氨酸(V)替换为谷氨酸(E),即B
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RAS/RAF/MEK/ERK细胞信号转导通路在人体生理和病理状态下发挥重要作用,参与了细胞的增殖、分化和凋亡的过程。RAF激酶是RAS/RAF/MEK/ERK细胞信号转导通路的成员,其蛋白异常活化是癌症发生发展的重要因素。RAF激酶家族共有三个成员:A-RAF、B-RAF、C-RAF。B-RAF激酶的突变是多种肿瘤形成和发展的原因。其中,最常见的突变是600位缬氨酸(V)替换为谷氨酸(E),即B-RAF~(V600E)。经过多年的研究,多种B-RAF~(V600E)抑制剂已经在临床上显示出明显的疗
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研究背景和目的:急性冠状动脉综合征(ACS)是一种心血管疾病,严重威胁人类的健康;发病的主要原因是动脉粥样硬化斑块破裂导致组织因子和胶原蛋白的暴露,继而引起血小板活化与聚集,最终形成血栓,临床防治的一线药物为抗血凝药物。替格瑞洛作为一种新型的具有环戊基三唑嘧啶结构的口服抗血小板药物,能快速可逆的作用于二磷酸腺苷介导的P2Y12受体,对二磷酸腺苷引起的血小板聚集具有明显的抑制作用。替格瑞洛在体内主要
在创新药物研发的临床前毒理药理阶段,虽然中国,美国以及经济合作与发展组织(Organization for Economic Co-operation and Development,简称为OECD或者经合组织)都已经要求在药物临床前良好实验室规范(简称为GLP)的监管下进行药物毒理试验项目的研究和申报,但是由于种种原因,国内外的各个法规之间还是存在着一些差异的。本文将通过阐述中国CFDA,美国F
表皮生长受体(EGFRs)在癌细胞增殖、生存、粘附、迁移和分化中发挥非常重要的作用,成为治疗癌症最有价值的靶点。本论文在查阅大量文献的基础上,结合莽草酸的的抗肿瘤活性,以莽草酸为原料,合成EGFR抑制剂,以寻找高效的抗癌活性新化合物。主要内容如下:在总结文献报道的含喹唑啉母核结构的小分子EGFR抑制剂结构特点和构效关系的基础上,通过对喹唑啉类EGFR抑制剂的药效团特征分析与酶结合方式的研究,运用骨
化疗是目前恶性肿瘤常用的治疗手段,也是除手术、放疗以外最为有效的治疗方式,阿霉素(doxorubicin,DOX)是蒽环类药物中的一种,有效并广泛应用于白血病、骨髓瘤、卵巢癌、子宫内膜癌及乳腺癌等多种恶性肿瘤,但心脏毒性是其所致且不可避免的副反应,并且对合并有心脏疾病的患者而言就显得尤为突出及重要。因此,如何更早期预警并发现蒽环类药物所致心脏毒性,并及时采用有效措施来预防或保护心肌,是目前临床上亟
背景:生物工程和体外培养技术的进步导致了用于药物疗效/毒性测试[1]、疾病建模[2],以及心脏发育的力学研究[3-5]的心肌模型开发的迅速扩大。然而,这类技术的广泛应用是建立可靠的人类心肌细胞来源的基础上,这一技术被广泛应用于构建能够准确模拟活体组织的工程化的人类心脏结构。为此,科学家近年来致力于开发新型工程仿生心脏组织平台,以准确地再现人类心肌的结构和功能。在心脏工程领域,诱导多能干细胞(ind
目的:初步研究mTOR抑制剂用于治疗囊型包虫病的药效和机制,为发现新的囊型包虫病药物靶点提供思路。方法:首先,从体外实验筛选出具有高效抑制细粒棘球蚴活性的mTOR抑制剂:(1)应用7种mTOR抑制剂(Temsirolimus、Zotarolimus、CZ415、Deforolimus、Everolimus、Rapamycin,Tacrolimus(TAC)),选择高中低六个浓度梯度(100、50、
目的:利用网络分析、统计分析等方法和数据挖掘算法对文献数据、我国药物不良反应报告数据和AERS-DM进行数据挖掘,分析国内外降血脂药物不良反应发生的特点,发现降血脂药物的潜在不良反应。利用药物不良反应本体,实现基于国内外药物不良反应报告及中文文献数据挖掘结果的整合,得出国外已报告而国内尚未发现的潜在降血脂药物不良反应。方法:(1)选取2012年万方医学网中的所有文献数据和维普数据库中的医药卫生类期
目的:伏立康唑的血药浓度受药理特点、患者病理生理等诸多因素的影响,个体差异较大。本研究旨在建立准确、快速、稳定的伏立康唑血药浓度的测定方法,为应用伏立康唑的患者进行治疗药物监测,为临床伏立康唑的应用提供定量的数据参考,同时分析影响伏立康唑血药浓度的因素,真正做到个体化治疗。方法:应用高效液相色谱仪建立检测人血清伏立康唑浓度的方法,对此方法进行专属性试验、准确度试验、精密度试验、稳定性试验等方法学的
目的:建立高效液相色谱法用以检测万古霉素在神经外科患者血清、脑脊液中的浓度。根据检测结果分析我院神经外科万古霉素临床应用的相关问题,探讨万古霉素浓度与疗效之间的关系及其相关因素分析。辅助药师参与临床药物治疗工作。方法:应用高效液相色谱仪建立检测血清、脑脊液中万古霉素浓度的方法。为2017年01月至2017年12月期间我院神经外科应用万古霉素的患者检测药物浓度。应用Excel、SPSS.22软件从临
药学服务(PC),是在整个的医疗卫生保健的过程中,在预防保健、药物治疗之前、治疗过程中、愈后恢复等任何时期,由药师所提供的围绕以合理药物治疗为中心的,提高患者生活质量为目标的,直接为患者提供的与药物相关的服务。1、新医改中药学相关内容的研究通过对《国务院办公厅关于城市公立医院综合改革试点的指导意见》(国办发[2015]38号)的解读,研究新医改中与药学相关的内容,在药品零加成的情况下,抓住机遇,明