目的:评价培美曲塞和吉非替尼单药二线治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效和毒性反应,探讨晚期非小细胞肺癌(NSCLC)如何通过最有效的治疗使患者获益最大化,达到最佳治疗效果。方法:回顾性分析2005年1月至2010年5月在广西医科大学附属肿瘤医院接受培美曲塞或吉非替尼单药二线治疗的晚期非小细胞肺癌患者78例,其中培美曲塞(A)组39例,给予培美曲塞500 mg/m2,每21天为1周期;吉非替尼组(B)39例,采用口服吉非替尼250mg/日,观察比较两组患者的疗效、毒性反应及生存时间。结果:(1)近期有效率:培美曲塞组与吉非替尼组有效率分别为8%,10%,后者略高于前者,两组差异无统计学意义(p>0.05)。(2)生存时间:培美曲塞组与吉非替尼组中位无进展生存期分别为3.0个月,5.5个月,吉非替尼组明显延长,两组差异有统计学意义(p<0.05);中位生存时间分别为8.2个月和9.6个月,吉非替尼组时间较长,两组差异无统计学意义(p>0.05);(3)生存率:培美曲塞组1年、2年生存率分别为25.6%,5.1%,吉非替尼组为41.0%,10.3%,后者高于前者,两组差异无统计学意义(p>0.05)。(4)毒性反应:培美曲塞组主要表现为骨髓抑制,消化道反应,吉非替尼组主要表现为皮疹和腹泻,两组均可耐受,吉非替尼组毒性反应更轻。结论:培美曲塞和吉非替尼单药二线治疗晚期非小细胞肺癌均是可选择的安全有效的治疗方法;其临床疗效相当,而吉非替尼较培美曲塞的毒性反应更轻。