大多数含氮杂环化合物具有明显的生物活性，在新农药创制中占有十分重要的地位。多组分反应由于可以快速高效合成各种结构新颖的化合物而受到从事药物创制和筛选研究科研人员的广泛关注。本论文采用高效的三组分VNSAr-SN反应，通过选择合适的起始原料，优化反应条件，一锅得到结构新颖多样的含氮杂环的α-多取代乙酸酯类化合物，共合成了三大类含三氟甲基吡啶、哒嗪酮环、恶二唑活性基团的共24个未见文献报道的目标化合物，所有化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱及红外光谱的鉴定，并进行了初步的生物活性筛选。 1.通过三组分反应一锅得到了含三氟甲基吡啶基团的α-多取代乙酸酯类化合物，共合成了六个未见文献报道的目标化合物，并初步测试了它们的生物活性。 2.4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮与2，3-二氯-5-三氟甲基吡啶具有类似的化学反应位点，本章中用活性基团3(2H)哒嗪酮环代替三氟甲基吡啶进行三组分反应，合成了十个新的含哒嗪酮环的α-多取代乙酸酯类化合物，并初步测试了它们的生物活性。 3.以我们前期研究较深入的且具有良好活性的恶二唑杂环进行该类三组分反应，合成了八个结构新颖含恶二唑杂环的α-多取代乙酸酯类化合物，并初步测试了它们的生物活性。