紫杉醇(PTX)因其独特有效的抗肿瘤效果,在临床上被广泛用于多种肿瘤的化疗治疗,有研究表明它还对不同类型的非黑素瘤皮肤癌(如光化性角化病和紫外线辐射引起的恶性病变)的治疗也有着巨大的潜力。然而,PTX溶解度低,使得其口服生物利用度低,且其对正常细胞有毒副作用。据此,开发给药载体用于安全、高效递送PTX具有十分重要的意义。本文制备了一种负载/包封PTX的、透明质酸修饰的醇质体(HA-ES-PTX),以期通过透皮的方式给药治疗非黑素瘤皮肤癌。首先,本文制备了负载PTX的阳离子醇脂体(ES-PTX),再通过静电吸附的原理,将带有负电的透明质酸HA吸附到阳离子醇脂体(ES-PTX)的表面,从而制备出了透明质酸修饰的负载PTX的醇质体HA-ES-PTX。接着,表征了 HA-ES-PTX:(1)透射电子显微镜(TEM)显示,HA-ES-PTX显示出球形颗粒,平均大小为183.7±3.4nm;(2)动态光散射(DLS)显示,HA-ES-PTX带负电,Zeta电势为-18.6±0.9 mV;(3)通过离心分析,测得HA-ES-PTX封装效率为86±1.9%。然后,研究了 HA-ES-PTX的细胞摄取和细胞毒性。体外细胞摄取实验显示,与游离钙黄绿素及ES-钙黄绿素相比,HA-ES-钙黄绿素被细胞更多地摄取。通过对4T1细胞和MDA-MB-231细胞进行MTT分析,评估了细胞毒性。结果显示,与游离PTX相比,HA-ES-PTX细胞具有明显的细胞毒性作用。最后,基于Franz扩散池,完成了 HA-ES-PTX体外透皮实验。结果表明,与ES-PTX和PTX的乙醇溶液相比,HA-ES-PTX能更多地透过大鼠皮肤。总的来说,HA-ES-PTX是一种安全、有效的透皮给药系统,可用于治疗非黑素瘤皮肤癌。