【摘 要】
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七元碳环骨架普遍存在于复杂天然产物中,这些天然产物大多具有特殊的生物活性,如ingenol、N-methylwelwitindolinone C、isothiyanate、cortistatin A等。在临床药用活性上,二萜类天然产物ingenol的甲基丁烯酸酯衍生物Picato已作为治疗光化性角化病的特效药;生物碱N-methylwelwitindolinone C isothiyanate可以
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七元碳环骨架普遍存在于复杂天然产物中,这些天然产物大多具有特殊的生物活性,如ingenol、N-methylwelwitindolinone C、isothiyanate、cortistatin A等。在临床药用活性上,二萜类天然产物ingenol的甲基丁烯酸酯衍生物Picato已作为治疗光化性角化病的特效药;生物碱N-methylwelwitindolinone C isothiyanate可以逆转由P-糖蛋白引致的癌细胞的多重耐药性;三萜类化合物cortistatin A是蛋白激酶CDK8和CDK19的高选择性抑制剂。然而由于反应的活化熵和反应过渡态中存在的跨环张力,使得合成七元环具有一定的挑战性。本课题希望开发一种新型烷氧基联烯(4+3)环加成方法学用来直接构建七元环。以烷氧基为底物,在氧化剂条件下经环氧化-环氧开环过程形成氧稳定的氧烯丙基正离子,与双烯体发生环加成反应得到α-氧取代的环庚烷化合物,为萜类天然产物的全合成,以及环庚烷并[b]苯并呋喃环的合成提供高效简便的新方法。
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