阿霉素作为一线的抗肿瘤药物,被广泛用作乳腺癌、胃癌和膀胱癌等的治疗,但阿霉素存在特异性差、药物利用率低、体内循环的半衰期短、毒副作用大等问题。为了克服以上缺点,通常以基于高分子键合纳米胶束的方式担载阿霉素,与此同时,基于肿瘤组织或肿瘤细胞内环境与正常细胞之间的差异而发展出一些可控药物释放体系(酸敏感、还原敏感和酶敏感等),而还原敏感型阿霉素前药的报道几乎没有,将二硫键引入到阿霉素前药中可实现阿霉素的高效利用,以期解决阿霉素低效率的难题。另外,为了实现纳米药物的高特异性、高效性,发展出来的同时拥有成像剂、治疗剂和组织或细胞特异性靶向配体的诊疗一体化纳米平台,将是纳米药物发展的一大趋势。然而,现阶段发展的诊疗一体化纳米平台大多数都是各个配体之间的简单累加,纳米粒子的稳定性差,且通常情况下载体材料不可降解。因此,以可降解材料为载体,通过化学键的方式将各个配体连接能有效解决纳米粒子不可降解、稳定性差和药物暴释等问题。本论文中我们设计了可降解的肿瘤诊疗一体化纳米胶束,以含生物素的两亲性嵌段聚合物作为聚合物载体,通过巯基-烯点击和酯化反应对聚合物进行化学修饰,并进一步与组胺和阿霉素进行亲核点击反应,得到含生物素的侧咪唑基阿霉素前药(Btn-m Oeg-His/Dox)。阿霉素前药与油溶性量子点进行配体交换并分散于水相中,制备了同时具有诊断和治疗功能的可降解纳米胶束(QD-Btn-Dox-M)。通过对阿霉素前药的体外药物释放实验,表明了酰胺键在微酸性条件下能有效的断裂,从而实现药物的控制释放。通过聚合物载体、前药和纳米胶束对癌症细胞(A549和MCF-7)的细胞毒性实验,表明了合成的聚合物具有良好的生物相容性,同时纳米胶束具备良好的抗肿瘤活性。细胞吞噬实验表明纳米胶束能有效地进入细胞,同时量子点可以有效地对纳米胶束进行荧光示踪,此外,纳米胶束中生物素的修饰有利于MCF-7细胞的摄取。本论文中我们还设计了可降解、主动靶向和还原响应性的纳米胶束。同样以生物素的两亲性嵌段聚合物作为聚合物载体,通过巯基-烯点击羟基官能化聚合物,再通过二硫代二丙酸酐将聚合物羧基化并以N-羟基琥珀酰亚胺活化,最后将阿霉素通过亲核反应键合到聚合物上,制备了靶向具有还原响应性的阿霉素前药(Btn-m Oeg-SS-Dox)。通过对还原性阿霉素前药的控制释放实验,显示出前药在高浓度的谷胱甘肽下具有较快的释放速度,表明了前药的还原响应性。而细胞实验显示出了前药能有效的抑制肿瘤细胞的增殖。