【摘 要】
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目的:把褪黑素的前体物质5-甲氧基色胺(5-Methoxytryptamine)与新皮啡肽Ⅰ(deltrophinⅠ)连接得到新的杂合肽,通过经典的热甩尾法实验来证明新的杂合肽是否具有痛觉调节作用,而且是否具有比deltrophinⅠ和melatonin都要高的镇痛活性。方法:固相合成Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ala-Phe-Asp(OBzl)-Val-Val-Gly-COOH,活化酯法合成
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目的:把褪黑素的前体物质5-甲氧基色胺(5-Methoxytryptamine)与新皮啡肽Ⅰ(deltrophinⅠ)连接得到新的杂合肽,通过经典的热甩尾法实验来证明新的杂合肽是否具有痛觉调节作用,而且是否具有比deltrophinⅠ和melatonin都要高的镇痛活性。方法:固相合成Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ala-Phe-Asp(OBzl)-Val-Val-Gly-COOH,活化酯法合成Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ala-Phe-Asp(OBzl)-Val-Val-Gly-
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背景:紫杉醇是90年代起在临床上广为应用的一种抗癌新型药物,被用作治疗乳腺癌、卵巢癌等妇科癌症,并在其它多种癌症中广泛应用。但是肿瘤细胞对多种化疗药物产生交叉耐药已经成为化疗成功的障碍。肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的常见原因,虽然已有研究揭示了一些肿瘤MDR机制,但目前仍然不能完全解释MDR现象。目的:建立一步法合成生物素化紫杉醇的方法,寻找人
复方利血平片用于治疗高血压症,是一个多组分制剂,其有效成分为利血平、氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪。国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-1352)-2003中只对其有效成分进行鉴别,为了更好地控制药品质量,本文采用高效液相色谱法和偏最小二乘法两种方法对复方利血平片进行分析测定。高效液相色谱法用Shim-pack CLC-CN(5um,4.6mm×250mm)色谱柱、0.01mol/
为充分发挥磺胺间甲氧嘧啶钠的药效,延长有效血药浓度时间,减少药物用量,提高药物的治疗指数,降低药物毒性,本论文采用脂质体制备法制备了包封率高、稳定性好的复方磺胺间甲氧嘧啶钠多囊脂质体,研究其在动物体内的药动学参数,并对其安全性进行初步评价。选用复乳法制备复方磺胺间甲氧嘧啶钠多囊脂质体,研究有机溶剂、类脂比、药脂比、乳化条件、脂水相比等因素对复方磺胺间甲氧嘧啶钠多囊脂质体的包封率和稳定性的影响,优化
本文研究建立了奥比沙星在兔血浆和组织中反相高效液相色谱(RP-HPLC)检测方法和组织样品处理方法,研究了兔单剂量肌肉注射奥比沙星10mg/kg b.w后在其体内的药物动力学特征和在肝脏、肾脏、肌肉、肺脏、心脏等组织中的残留消除规律。1、建立了奥比沙星反相高效液相色谱(RP-HPLC)检测方法通过对影响高效液相色谱的各因素进行优化,确定奥比沙星液相色谱测样条件为:固定相为shim-pak.ODS-
【目的】研究二氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)对过氧化氢诱导的ECV-304细胞凋亡的保护作用及可能机制,分析雄激素对血管内皮细胞及动脉粥样硬化的作用。【方法】采用合适浓度过氧化氢(H_2O_2 100μM)诱导损伤ECV-304细胞,造成细胞凋亡模型;利用不同浓度二氢睾酮(0.01,0.1,1μM)预处理细胞;根据不同处理方法将实验细胞分为6组:正常对照组,单纯H_2O_
顺铂配合物是近年来被证实较为成功的抗癌药物。但是它的抗药性、毒副作用和水溶性差的缺点限制了它的应用。近来的研究显示：新型非经典反铂具有极强的药物活性,甚至可抑制、杀伤一些对顺铂有抗药性的肿瘤细胞。本论文对用脂肪胺、平面杂环胺取代经典反铂中的一个或两个NH3配体所得到的新型非经典反铂抗癌药物的单功能以及双功能反应进行了较为系统的计算研究。所有结构都是在B3LYP/(Lanl2DZ+6-31g(d,p
为了从海洋微生物次级代谢产物中寻找新的具有抗癌、抗菌活性的物质,本文以稻瘟霉和茄交链孢霉的分生孢子及菌丝体形态变化为活性指标,从中国南海采集到的海洋微生物菌株(细菌、真菌和放线菌)中筛选出多株有较好活性和稳定性的菌株,本文对Y19-07号菌株(Penicillium griseofulvum)的化学成分进行了系统的研究。采用溶剂法和各种色谱法(硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备薄层色谱以及HPLC
加替沙星和阿奇霉素均为抗生素类药物,在临床上已得到广泛的应用,且疗效确切。本文建立了灵敏、专属的定量分析方法用于测定血浆中加替沙星和阿奇霉素的浓度,并将所建立的方法用于加替沙星和阿奇霉素制剂的生物利用度和生物等效性研究,为临床用药的安全性和有效性提供依据。一、高效液相色谱法测定人血浆中的加替沙星建立了专属、灵敏的高效液相色谱法测定人血浆中加替沙星的浓度,并用于制剂的人体生物利用度和生物等效性研究。
液相色谱-质谱联用技术(Liquid chromatography-mass spectrometry,LC-MS)是结合了色谱的分离及质谱的定性分析性能于一体的一种分析方法。LC-MS技术具有很高的选择性、灵敏度、分离度和分析速度。近年来,随着LC-MS新技术的不断发展和完善,该技术已经成为现代分析手段中不可缺少的组成部分,是小分子药物、复杂生物样本中多肽、蛋白质定性、定量分析的有力工具。本论文
为了从海洋微生物次级代谢产物中寻找新的具有抗癌活性的物质,本文以稻瘟霉和茄交链孢霉的分生孢子及菌丝体形态变化为活性指标,从中国南海潮间带红树林植物角果木(Ceriops tagal)的根际沉积物中分离出有较好活性和稳定性的海洋真菌Trichoderma atroviride.G20-12,并对它的化学成分进行了系统的研究。采用溶剂法和各种色谱法(硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备薄层色谱及HPLC