苯磺酸氨氯地平对映体在鼠及人体内药动学研究

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一苯磺酸氨氯地平对映体在大鼠体内的立体选择性药物动力学及构型转化研究建立了简便的手性高效液相色谱法,测定大鼠血浆中苯磺酸氨氯地平对映体的浓度。采用Chiralcel OD-RH(0.46(?)×15cm)柱,乙腈-0.05mo1.L-1KPF6-三乙胺(25:75:0.3v/v)磷酸调pH=4.0为流动相。生物样品预处理采用液液萃取法,对映体在2.0-100.0 ng·mL-1范围内线性关系良好。日内、日间精密度(RSD)均小于10.6%,准确度(RE)在-5.20%至6.50%范围内。
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阿霉素(Adriamycin, ADM),又称多柔比星,是肿瘤化疗中常用药物,因其抗肿瘤谱广,缓解率高,在临床上广泛用于治疗多种恶性肿瘤。然而,阿霉素在治疗的同时也带来了许多急、慢性毒副作用,影响了药物的疗效。其中,尤以引起心脏毒性最为严重,这在一定程度上限制了ADM在临床上的长期应用。因此,研究开发保护心脏的药物,可以减免其心肌损伤的毒副作用,有利于更好地发挥阿霉素抗肿瘤的药效。目的:考察A药对
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器官功能衰竭已经成为一类严重威胁人类生命和生活质量的常见疾病,而器官移植是器官功能衰竭终末期有效且必须的治疗手段。然而,移植物的排斥反应已经成为器官移植进一步发展的瓶颈,因此,研究高效低毒的免疫抑制剂就尤为重要。研究表明,鞘氨醇磷酸(S1P)受体激动剂可减少外周血中的淋巴细胞,阻断免疫排斥反应的发生,具有药理作用独特、起效快、直接作用于淋巴细胞、毒副作用少、停药后不影响正常免疫功能等优点,开发选择
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癌症严重威胁人类健康和生命,现已成为人类第二位的致死性病因,因此人们投入大量人力物力开发防癌、治癌新药。目前,肿瘤的治疗以化疗为主,但越来越严重的多药耐药性成为亟待解决的问题,开发高效低毒,对多药耐药性肿瘤有效的抗肿瘤药物成为研究热点。微管蛋白抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物,临床应用的作用于微管蛋白的抗肿瘤药物主要来源于天然植物,如紫杉醇类和长春碱类,但这些化合物毒性大、生物利用度低、价格昂贵。那可
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