【摘 要】
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雷特格韦(Raltegravir)是一种新型抗HIV药物,是世界上首个用于临床的HIV整合酶抑制剂。整合酶的作用主要是将病毒DNA插入到宿主细胞的染色体中,然后病毒利用宿主细胞基因的复
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雷特格韦(Raltegravir)是一种新型抗HIV药物,是世界上首个用于临床的HIV整合酶抑制剂。整合酶的作用主要是将病毒DNA插入到宿主细胞的染色体中,然后病毒利用宿主细胞基因的复制功能完成病毒的复制。因此,抑制整合酶可以有效地抑制HIV的复制;而且整合酶只存在于病毒中,不存在人体内,因此雷特格韦具有毒性低、效率高的特点。本文通过对雷特格韦合成路线的研究,选择了以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐(4)为原料,Cbz保护氨基、与羟胺反应、Michael加成、加成关环、甲基化、与对氟苄胺氨解、脱Cbz保护合成中间体(2);以5-甲基四氮唑(10)和草酰氯单乙酯为原料,生成的酰胺加热脱氮气重排、水解合成中间体(13);中间体(13)与草酰氯生成酰氯(3)再与中间体(2)反应即得目标产物雷特格韦(1)。本文针对部分单元反应进行了重点研究:(1)优化中间产物的提纯方法,减少人力物力消耗,降低成本;(2)通过控制单因素变量实验,探究关键步骤的较优反应条件;(3)探究不同溶剂和温度对中间体(6)和丁炔二酸二甲酯进行Michael加成反应产物Z/E比率的影响;(4)根据中间体(13)的两种合成路线的产率,讨论它们的优缺点,选择较优的路线合成中间体(13)。
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