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目的:制备新疆紫草提取物脂质体(L-AEE)乳膏剂,并进行体外释放和动物皮肤用药安全性考察。方法:(1)分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备L-AEE,以脂质体的包封率、形态、粒径分布为指标,比较不同制备方法的可行性。(2)在单因素基础上,对选定方法进行正交试验设计,筛选制备L-AEE的优化处方和工艺。(3)考察优化工艺下制备的脂质体含药量、包封率、pH、形态、粒径分布及Zeta电位、表面电性、体外释放度、稳定性等质量控制指标。(4)通过离心、耐热、耐寒试验、稳定系数KE、物理外观,进行基质筛选;以累积渗透量为指标,考察乳膏剂透皮渗透性能;局部皮肤给药,观察对新西兰兔皮肤的急性毒性和刺激性,对豚鼠的过敏性反应。结果:(1)综合考察不同的制备方法,乙醇注入法制备的L-AEE各项指标较好。(2)优化处方和工艺下制得的L-AEE的平均含药量为(0.084±0.003)g.g-1;平均包封率为(81.98±2.14)%;pH为6.94±0.04;透射电镜观察L-AEE形状较规则,外形呈圆球形或椭球形的小囊泡,粒子大小均匀,多为小单室脂质体;扫描电镜观察,脂质体外部呈球形结构;用激光粒度分析仪测定脂质体的平均粒径为(297.58±6.41);ζ电位值为(-59.24±1.51) mV,ζ电位值绝对值>30 mV,体系稳定;表面电性为负。(3)L-AEE体外释放符合Higuchi线性方程;在4℃和25℃条件下贮存60 d后,组间与组内比较其平均粒径及包封率具有明显差异。(4)O/W型L-AEE乳膏剂膏体均匀、质地细腻,易于涂布;未产生急性毒性反应;一次或多次给药,对动物完整皮肤和破损皮肤均无刺激和致敏性。结论:乙醇注入法适合于制备L-AEE,该脂质体在4℃条件下保存较稳定;O/W型乳膏释药速度较W/O型快,皮肤局部应用无毒性、刺激性和过敏反应。