人类饮食中葡萄糖的主要来源为植物淀粉。淀粉的消化过程中涉及到两种重要的α-葡萄糖苷酶:麦芽糖苷酶(MGAM)和蔗糖酶(SI)。食物中的淀粉先在唾液α-淀粉酶的分解为寡糖，再通过MGAM和SI的水解作用形成葡萄糖，最终入血，是血糖的主要来源。Ⅱ型糖尿病患者胰岛素分泌正常或相对不足，但机体存在胰岛素抵抗，临床上主要通过口服降糖药进行治疗。　　α-糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)可以竞争性与α-葡萄糖苷酶结合，从而抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进而抑制寡糖进一步水解为葡萄糖。阿卡波糖(Acarbose)是一种已经被广泛使用的α-糖苷酶抑制剂， Salacinol是近年来从植物中提取的天然产物，研究发现它对α-糖苷酶也有很好的抑制活性，Acarbose对ctMGAM抑制活性相对高些，而Salacinol对ntMGAM抑制活性相对高，有研究发现，阿卡波糖上的糖环对α-糖苷酶的抑制活性至关重要，我们这两个抑制剂结构出发，基于Salacinol的骨架和Acarbose的还原端糖基设计合成了新型候选化合物，这些化合物通过一条多羟基的线状碳链连接氮杂五元环和葡萄糖，研究发现S原子可以被N取代，仍具有相当的糖苷酶抑制活性，Nasi发现侧链上羟基的构型对糖苷酶抑制活性至关重要，只有当C2为S构型、C4为R构型时，它才对MGAG酶具有良好的抑制活性。因此，我们的化合物也是C2为S构型、C4为R构型，构型的控制通过天然糖手性进行控制，侧链末端引入葡萄糖甲苷，他们之间的不同仅在于碳链的长短，我们的兴趣在与这些化合物能否带来对α-糖苷酶抑制剂抑制活性的改变。并研究不同长度连接链对抑制活性的影响。