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近年来，随着新型纳米材料的出现及不断发展，一些功能化的纳米材料在作为药物输送载体方面显示出极大的优势。在众多的纳米材料中，稀土上转换纳米材料的研究及其在生物医学领域中的应用备受瞩目。本课题以空心上转换材料和去铁蛋白（AFn）分别作为药物载体，构建用于癌症治疗的双药药物输送体系。本文将聚乙烯亚胺（poly(ethylene imine)，PEI）共价连接到上转换纳米材料表面以改善其生物相容性，并将去铁蛋白链接到上转换材料表面构建多功能上转换材料/去铁蛋白双载药体系，从而赋予其靶向输送药物的功能；然后将两种抗肿瘤药物通过物理包裹的方式分别负载到上转换材料和去铁蛋白内；并研究了双载药体系的性质及其在肿瘤诊疗一体化中的应用。 本研究首先将抗肿瘤药物阿霉素（DOX）物理包裹在空心上转换纳米材料内，然后再通过酰胺键使载有盐酸维拉帕米（Vp）的去铁蛋白连接到上转换材料表面，并修饰上叶酸（FA）靶头，得到DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA载药复合物，用于癌症靶向治疗的研究。X-射线衍射、扫描电镜和透射电镜的表征结果显示，成功合成了六方相的空心上转换材料。FT-IR结果表明成功制备NaYF4-AFn-FA双载药体系。体外释药结果表明该双载药体系中 Vp被快速持续释放从而抑制P-糖蛋白（P-Gp）的活性，而DOX持续缓慢释放，因而更好的发挥抗肿瘤作用。本文选用人源的乳腺癌细胞（MCF-7）作为体外抗肿瘤活性评价的模型，考察DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA的细胞毒性及其影响因素，并初步研究了胞内摄取实验。MTT法结果显示，叶酸修饰的DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA对细胞的杀伤作用明显优于DOX/NaYF4和Vp/AFn，说明制剂的抗肿瘤作用不但与药物本身有关，而且与叶酸靶向有关，证明DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA双载药体系有增强药物作用的效果； MCF-7摄取实验中，与 DOX/NaYF4-Vp/AFn相比，DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA有更多的细胞摄入量，表明DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA的靶向抗肿瘤作用。 本文采用S180腹水瘤细胞株，建立荷S180肉瘤小鼠模型用于体内抗肿瘤活性评价。药效学研究结果表明，与单独原料药相比，DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA具有更好的抗肿瘤效果。本文采用HPLC测定DOX在小鼠血浆中的浓度，研究靶向制剂DOX/NaYF4-Vp/AFn-FA体内药物动力学特征。结果表明，与DOX和DOX+Vp对照组相比，靶向制剂具有一定的缓释作用且消除半衰期和在血液中的滞留时间明显延长，提高生物利用度。活体成像结果表明NaYF4-AFn-FA具有很强的上转换成像能力且在2h时的成像能力最强，可以将其用作肿瘤成像诊断。该多功能上转换材料/去铁蛋白双载药体系有望应用于活体荧光成像诊断和药物治疗一体化研究。