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近年来,为了达到更高效的癌症治疗,有机-无机杂化纳米粒被广泛应用于药物递送系统中。在本研究中,以层状双氢氧化物(LDH)为核心,5-氟尿嘧啶(5-FU)为电负性模型药物,透明质酸接枝聚乙二醇(HA-PEG)作为功能性修饰,合成了一种新型有机-无机杂化药物递送系统(LDH/HA-PEG/5-FU)。使用水热法制备粒径均一的LDH纳米粒子,使用酰胺化法制备透明质酸接枝聚乙二醇(HA-PEG),电负性的5-氟尿嘧啶通过离子交换法插层于LDH层间,带负电性的HA-PEG通过静电吸附作用吸附于LDH层板表面。测试表明5-氟尿嘧啶的载药量为34.2%。LDH、LDH/5-FU和LDH/HA-PEG/5-FU的理化性能通过傅立叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、热重量分析、激光粒度分析仪以及扫描电镜分析得出。采用紫外分光光度计研究LDH/HA-PEG/5-FU的体外释放行为,实验结果证明了LDH/HA-PEG/5-FU理想的药物缓释性能。使用MTT法进行体外细胞实验,实验结果表明载体LDH/HA-PEG具有良好的生物相容性;通过荧光倒置显微镜及流式细胞仪检测得出药物递送系统LDH/HA-PEG/5-FU对于癌细胞具有高效率靶向药物递送性能。此外,本文使用硅烷偶联剂与LDH表面羟基反应,接枝异氰酸酯基,再将药物吉西他滨(Gemci)以及聚乙二醇(PEG)接枝于LDH片层表面,得到功能化有机-无机杂化药物递送系统(LDH-Gemci-PEG)。采用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、激光粒度分析仪以及透射电镜等研究LDH-Gemci-PEG的理化性能。实验结果表明,PEG以及药物吉西他滨成功地接枝在LDH片层表面,利用紫外分光光度计法测得LDH-Gemci-PEG的载药量为2.99%。随后探究了LDH与LDH-Gemci-PEG对siRNA的负载情况。将siRNA插层于LDH及LDH-Gemci-PEG层间,凝胶电泳实验结果表明,LDH-Gemci-PEG片层间可以负载siRNA,为LDH-Gemci-PEG的药物基因双负载奠定了基础。