目的：尽管近视的发病率逐年上升，近视的危害也众所周知，但是到目前为止还没有一种安全有效的近视防治药物。阿托品是唯一获得公认的有效药物，但由于其明显的副作用，临床上难以推广。近视的发生主要是因为眼球扩大，眼轴延长。在十余年前，人们已经发现哌仑西平能够明显抑制实验性近视的发生和发展，并且安全无毒。由于哌仑西平眼局部使用难以透入眼内，寻找一个能够充分发挥其防治近视作用的给药方式和制剂十分迫切。本课题即是进行哌仑西平眼部给药的药代动力学研究，并且考察眼部电场促透的可行性、影响因素和药效学，为哌仑西平临床使用提供实验依据和参考。方法：（1） 建立高效液相（HPLC）测定房水内哌仑西平浓度的方法。 （2） 将兔随机分为8组，一眼滴入哌仑西平滴眼剂后进行8个时间点的房水采样，样品经过处理后以HPLC测定房水内哌仑西平浓度，并描绘哌仑西平在房水内的药时曲线。同时考察滴眼剂pH值（pH=3，5，7）和粘度（HPMC=2%，pH=7）对药代动力学的影响。 （3） 将兔随机分为9组，一眼滴入哌仑西平滴眼剂后应用直流电感应仪进行电场促透，20分钟后给药眼房水采样，样品经处理后以HPLC法测定哌仑西平浓度。9个处理组分别考察电流强度、电极类型、滴眼剂pH值、浓度、粘度对促透效果的影响。 （4） 出生3周的花色豚鼠81只，随机分为9组。以单眼眼睑缝合法建立形觉剥夺性近视模型。其中4组进行哌仑西平电场促透（三种电流强度）和对照品电场促透。其余对照组分别评价形觉剥夺的效果，电场促透给药方式以及与阿托品作用进行比较。处理时间30天。检验指标包括屈光度、眼球前后径、眼球重量和组织病理学。结果：（1） pH值为3、5、7的滴眼剂和pH值为7，HPMC浓度为2%的滴眼剂在房水内的AUC分别为5418.72、1510.605、671.685和726.85 ng·h·ml-1，<WP=5>前三者之间差异有统计学意义，后两者之间无统计学差异。t1/2分别为13.67、6.85、5.77和5.67小时。 （2） 房水内哌仑西平浓度以pH值极低的电场促透组最高，达5.11μg/ml，与其余各组相比有统计学差异。局部滴眼组的房水内浓度最低，仅0.18μg/ml。但和电场促透组之间无统计学差异。滴眼剂浓度、粘度、电流强度和电极类型均没有对透入造成影响。 （3） Normal-MD和vehicle-MD组均诱导出了-4.64、-4.33D的近视，而哌仑西平电场促透的三组诱导近视分别为-2.15、-0.17、-1.30D；Normal-MD组实验眼眼球前后径在实验结束时较对照眼增加0.3mm，哌仑西平电场促透的三组分别增加-0.1、0、-0.1mm；Normal-MD组眼球重量较对照眼增加0.02g，哌仑西平电场促透的三组分别增加0、0、-0.02g，二者之间均有统计学差异。所有实验组光镜病理检查未发现异常改变。结论：（1）哌仑西平角膜通透性低下，局部滴眼眼内浓度低。 （2）哌仑西平滴眼剂的pH值降低可以增加药物的透过，延长药物作用时间。粘度的变化对此没有影响。 （3）使用电场促透后哌仑西平眼内浓度较单纯滴眼提高。药物的pH值是影响电场促透效果的唯一因素，pH值降低，促透效果增强。 （4）哌仑西平眼部电场促透抑制实验性近视效果明显优于局部滴眼，和阿托品作用类似。表现为屈光度降低，眼球前后径和眼球重量增加减少，同时不引起眼组织的病理改变。