【摘 要】
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目的：本课题是将聚乙二醇(PEG)大分子通过不同的酶敏感型连接臂(AA)与重组人白细胞介素-2(rhIL-2)进行偶联，形成三者的偶合物(PEG-AA-rhIL-2)，来延长rhIL-2的体内半衰期、降低抗
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目的：本课题是将聚乙二醇(PEG)大分子通过不同的酶敏感型连接臂(AA)与重组人白细胞介素-2(rhIL-2)进行偶联，形成三者的偶合物(PEG-AA-rhIL-2)，来延长rhIL-2的体内半衰期、降低抗原性、增加水溶性，并且在体内PH，酶的作用下，通过连接臂的调控作用来达到缓慢释放原药的目的，以此来延长疗效，减少毒副作用。方法：将单甲氧基聚乙二醇丙酸琥珀酰亚胺酯(mPEG-SPA)与不同的氨基酸和二肽连接臂偶联，并使羧基端制备成活泼酯，再分别与rhIL-2的游离氨基偶联，形成大分子聚合物。得到目标化合物；并对部分目标化合物进行初步半衰期和活性的测定。结果：共合成9个mPEG-连接臂修饰的rhIL-2前药；并利用光谱图和电泳图谱分析方法确定它们的化学结构。其中目标化合物Ⅵ初步动物实验研究表明，其在家兔体内的半衰期明显延长，活性明显增强。结论：经过mPEG-连接臂修饰的rhIL-2前药，可明显延长生物半衰期，提高活性。
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