【摘 要】
:
受体是药物作用的主要靶点,研究受体与药物间的相互作用对于理解在生命科学、医学、药学领域中涉及到的分子之间的相互作用以及相互识别过程具有重要意义。β2-肾上腺素受体(
论文部分内容阅读
受体是药物作用的主要靶点,研究受体与药物间的相互作用对于理解在生命科学、医学、药学领域中涉及到的分子之间的相互作用以及相互识别过程具有重要意义。β2-肾上腺素受体(β2-adrenceptor,β2-AR)是G蛋白偶联的7次跨膜受体蛋白家族的成员之一,为常用止咳平喘药物发挥药效的主要靶体。本文采用固定化β2-AR亲和色谱法做了以下几点工作:(1)采用亲和层析色谱法从家兔的肺组织中分离纯化出β2-AR,以温和的化学键合路线将β2-AR固载于硅胶表面,制成β2-AR亲和色谱固定相。用前沿色谱法测定了硫酸沙丁胺醇、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素和盐酸普萘洛尔与β2-AR的结合常数。结果表明,固定化β2-AR与药物的结合常数顺序与放射免疫法结果相符,说明β2-AR经过纯化,固定化,装柱等操作后,依然保持其原有的活性。(2)采用竞争洗脱法研究了盐酸巴马汀和盐酸药根碱与β2-AR的相互作用。结果表明,盐酸巴马汀与β2-AR只有一类结合位点,在流动相pH 7.2,温度25℃时盐酸巴马汀与β2-AR的结合常数为2.93×104 L/mol;盐酸药根碱与β2-AR有两类结合位点,在这两类结合位点上的结合常数分别为1.93×104和1.56x105L/mol,两类结合位点数的比值为93:7,且盐酸巴马汀和盐酸药根碱竞争低亲和力的结合位点。(3)研究了温度及流动相组成对盐酸巴马汀和盐酸药根碱与β2-AR之间相互作用的影响。结果表明,这两种药物与β2-AR之间的作用主要受静电力驱动,而疏水力起次要作用。(4)采用固定化β2-AR亲和色谱方法筛选了苦杏仁粗提物中的活性成分,得到了苦杏仁苷,证明固定化受体色谱是靶向性筛选中药活性成分的一个有效方法。
其他文献
生态功能区划是维护区域生态安全、指导资源合理开发利用、实现环境友好条件下的区域和谐发展提供科学依据和管理信息的重要环节。本文运用生态系统的胜汰原理、拓适原理、反
叶轮机械作为当代最重要的能源利用装备之一,在国民经济的各支柱产业都占有重要的地位。先进的叶轮机械技术对国民经济持续发展和国防建设具有重大影响,也是实现我国核心动力技
目的探讨原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)的MRI表现。方法回顾性分析29例接受MR平扫+增强检查,且经手术病理证实,具有完整临床资料的PCNSL病变的MRI表现,观察病灶的部位、大小
题记:30年是一种变迁:30年河东,30年河西,30年工商银行工于至诚,行以致远:30年是一段铭记:30年改革开放,30年中华崛起,30年中的我们时光荏苒,岁月如歌。也许,雇主与员工、公司与客户、光
责任政府是一个以责任为本位的政府,它在根本上颠覆了传统政府以权力为本位的逻辑,以明确的政府责任形式来勘定政府权力的合理边界,实现对权力行使目的的限制。要实现这一转
<正>夜窥尼罗河1963年8月25日,我从厄立特里亚的阿斯马拉乘飞机去开罗,在苏丹的首都喀土穆转机。到达喀土穆机场大约是晚上八点钟,去开罗的飞机凌晨两点起飞。机场很简陋,没
深圳地铁5号线穿越深圳北东向断裂束的主要断裂之一九尾岭断裂,在主断裂下盘发育多条次生断裂和共轭断裂。断裂自身稳定性、断裂带及影响范围带的工程地质、水文地质特征对地
抛物线型面具有能够将垂直入射到型面区域内的平行光聚集在其焦线上的特性,因此可以被作为反射板应用于太阳能热水器,以提高太阳能热水器的热效率。目前,由于抛物线型面成型
防抱死锚动系统鞍普通剖动系统的优点在于:ABS系统不但能缩短制动距离,而且能增强驾驶员在翩动过程中控制转向盘,绕开障碍物的能力。此外还能保证翩动时的车辆方向稳定性。本
本文聚焦“看病贵”的主因——供方诱导需求,从理论上分析了在医疗服务领域供方诱导需求的成因,结合国外化解供方诱导需求的实践,探讨在我国当前农村医疗卫生发展中,在正向控费路