肿瘤（Tumor）是危害人类健康和生命的主要疾病之一，目前国际上对肿瘤的治疗以手术和化疗为主，但是目前临床上使用的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时，对机体正常的细胞也发生损害，从而使治疗不能顺利进行。中药用于肿瘤的治疗历史悠久，资源丰富，是一个庞大的天然产物库。天然产物在新药和先导化合物的发现中起着重要作用，由于具有化学结构多样性和生物活性多样性的特点，从中草药中筛选具有抗肿瘤活性的高效、低毒、廉价的药物已成为开发新的抗肿瘤药物的一种重要途径，并且已成为新世纪人们关注的研究热点。通过调研近些年相关文献发现，中药KZLA有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗HIV、抗糖尿病、抗菌等。其中，抗肿瘤作用备受重视。本研究以中药KZLA为研究对象，以抗肿瘤活性为指导，利用体外活性实验，选用Eca-109和EC9706两种人食道癌细胞作为细胞实验对象，通过细胞培养和CCK-8试剂盒的细胞毒性筛选方法，初步确定氯仿萃取物和乙酸乙酯萃取物都具有较强的抗肿瘤活性，并从氯仿部分和乙酸乙酯部分分别筛选得到3个和4个活性较强的混合组分。应用硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱分离方法及高效液相等现代分析技术，从乙酸乙酯萃取物中提取分离得到10个单体化合物。采用电喷雾质谱、核磁共振波谱、与对照品随同进行薄层层析、化学反应等方法，鉴定了这些化合物的结构，它们分别是5-羟基-1,4-萘醌（1），β-谷甾醇（2），3,5,7,4’-四羟基黄酮（3），3,4,5-三羟基苯甲酸（4），3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮-3-O--L-鼠李糖苷（5），5,7,4’-三羟基黄烷酮（6），3,5,7,3’,4’-五羟基黄烷酮（7），3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮（8）,4-羟基-3-甲氧基-苯甲酸（9），3,57,3’,4’,5’-六羟基黄酮-3-O--L-鼠李糖苷（10）。其余化合物由于含量较少，需要进一步富集，然后再测定结构。氯仿部分由于时间有限，分离到7个组分，有待于细分。本研究以抗肿瘤活性为指导，从中药KZLA中筛选出了乙酸乙酯和氯仿两个活性较强的部分，并继续在氯仿部分筛选得到3个活性较强的有效组分，在乙酸乙酯部分筛选得到4个活性较强的有效组分。此外，本研究还首次采用人食道癌细胞作为中药KZLA的抗肿瘤研究对象，为中药KZLA抗食道癌的后续研究提供了参考。