西洋参（Panax quinquefolius L.）又称花旗参、加拿大参和广东参,是五加科人参属多年生草本植物,从加拿大和美国传入我国,主要在吉林、北京、黑龙江等地种植。西洋参是公认的、可靠的、天然的药食同源体,它的主要活性成分为人参皂苷,具有调节中枢神经系统、降低人体衰老速度、增强人体免疫力、抗疲劳、改善心脑血管供血不足、抑制肿瘤细胞生长等作用。但也有研究表明,皂苷类成分的直接使用可能伴随着毒性或有刺激性等不良反应,更重要的是皂苷类成分在人体内会受到水解或者破坏,从而导致其结构发生改变,为了寻找比皂苷类更具有保健优势的次级苷或苷元,所以,本实验对西洋参总皂苷的水解产物及其生物活性进行了深入研究。我们利用经典硅胶柱层析技术以及重结晶等分离纯化手段,从西洋参总皂苷的酸水解产物中分离得到八个化合物,并通过理化性质、¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱学测试手段,鉴定了它们的结构,分别为:20（S）-人参二醇（1）、（20R,24R）-达玛-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（2）、20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（3）、20（S）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（4）、20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四羟基-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、β-谷甾醇（6）、齐墩果酸（7）和20（S）-原人参二醇（8）。其中化合物5为首次从西洋参皂苷酸水解产物中分离得到。在体外,通过三种抗氧化方法对西洋参总皂苷酸水解产物、西洋参总皂苷、人参总皂苷进行抗氧化能力的测定,分别是:1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力（DPPH·）、2,2’-偶氮二异丁基脒二盐酸盐（PSC）及2,2-联氨-二（3-乙基苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐自由基（ABTS+·）三种体外测定方法来评价三种样品的抗氧化活性。实验结果表明,在质量浓度为150μg/m L的条件下,三种样品的抗氧化能力最好,但其清除自由基能力相对VC较弱。总体来说,西洋参总皂苷酸水解产物的抗氧化活性要优于人参总皂苷和西洋参总皂苷的抗氧化活性。采用体外抑制α-葡萄糖苷酶、PTP1B两种酶实验来测定8个化合物的降糖活性,并尽可能的探究其可能的机制。α-葡萄糖苷酶抑制实验结果表明,化合物5为8个化合物中抑制酶活性最好的化合物,IC₅₀值为0.2137μM,其结果要明显好于阳性药阿卡波糖(IC₅₀=9.455μM)。PTP1B抑制实验结果显示,化合物5为降糖效果的最好化合物,其IC₅₀值为5.905 u M。酶反应动力学分析表明,四种人参皂苷对蛋白质酪氨酸磷酸酶及α-葡萄糖苷酶的抑制作用均为竞争抑制,将化合物5与PTP1B进行分子对接来评价化合物与PTP1B空间结合模式,得出结论,化合物5与PTP1B的Tyr46、Val49、Phe182、Ser28、Arg254、Gly259、Ala217七种氨基酸残基有相互作用,这些作用能够使化合物5很好的与PTP1B的活性口袋结合,有效降低酶活性。本研究可以为寻找结构新颖、活性更强、保健效果更好的的先导化合物提供参考,并为药食同源品西洋参更好地应用于预防或治疗血糖不正常升高提供了理论依据和重要参考。