迄今为止,国内及国外的科研工作者已经研发出多种青蒿素衍生物,青蒿素类药物作为一种倍半萜内酯类化合物,在临床上是一种十分有效的抗疟药物,除此之外,还表现出了抗肿瘤、抗孕等多种生物活性。砜类化合物在抗疟方面明显的优于青蒿素,但是遗憾的是其在抗肿瘤方面始终是一片未知的领域。目前,已发现了多种含氮杂原子的化合物,其中氮原子以胺基和酰胺键的结构形式为最多。哌嗪类化合物由于其两个氮端的存在,其自身的性质导致了其在抗疟、抗肿瘤方面表现优异。考虑到双氢青蒿素、哌嗪、氨基二硫代甲酸酯独特的药理活性,我们以双氢青蒿素为起始原料,利用活性叠加原理,设计合成出了多种类型氨基二硫代甲酸酯。本论文研究的主要内容如下:一、青蒿砜-氨基二硫代甲酸酯类衍生物的合成:(1)以双氢青蒿素为起始物,经草酰氯酰化后,直接与硫代吗啉作用即可一步得到双氢青蒿素-硫代吗啉化合物;然后将双氢青蒿素-硫代吗啉经双氧水氧化得到了我们所需的中间体青蒿砜化合物3。(2)以1,6-己二醇为初始原料,经TBSCl单保护、与碘反应得TBS保护基的碘代物8,然后青蒿砜化合物3在LDA作用下与TBS保护的碘代物作用得到化合物4,经脱保护与碘代反应得青蒿砜-碘代物9;(3)青蒿砜-碘代物9与二硫化碳、二级胺作用得目标化合物——青蒿砜-氨基二硫代甲酸酯类衍生物10。二、双氢青蒿素-哌嗪-氨基二硫代甲酸酯类衍生物的合成:以双氢青蒿素为起始物,经草酰氯酰化后,与哌嗪作用得到双氢青蒿素-哌嗪化合物11;化合物11与二硫化碳、卤代烃作用一锅煮条件下得到目标化合物—双氢青蒿素-哌嗪-氨基二硫代甲酸酯衍生物12。所有化合物的结构经IR、1H NMR、13C NMR及HR-MS得到确证。