微球制剂是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形的微粒。其直径一般在微米数量级,直径小于500nm者称为纳米粒。药物制成微球后具有缓释长效和靶向作用等优点。它在体内通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种方式释放药物。 眼部给药是眼科用药的重要途径之一,但由于角膜屏障的存在,泪液的稀释作用和泪道的引流等原因,许多眼用制剂的生物利用度较差,在治疗应用时受到了限制,尤其是治疗眼后段疾病。为了在玻璃体内获得并维持较高的药物浓度,必须采用反复玻璃体腔内注射给药。这样增加了患者的痛苦,进一步增加了手术操作的困难和产生并发症的危险。另一方面,药物可经鼻腔、口腔等途径吸收,毒副作用增强。因此,近年来许多眼科研究者正在探索眼部新的载药系统,以求较长时间地维持药物浓度,减少系统性吸收,减少并发症,达到治疗目的。生物降解性微球,具有制备较简单,稳定性较好,成本较低等优点,微球制剂可混悬在介质中用作滴眼剂或眼内注射剂,减少眼内不适感,微球制剂还可提高药物的靶向作用。因此,微球眼用给药系统逐渐得到更多的肯定。 本研究以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体材料,采用W/O型乳化-溶剂挥发方法,以地塞米松为模型药物制备微球;采用正交实