中药有效成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中,吸收环节是第一步,因此,对于中药有效成分的吸收特性的研究就显得很重要。由于中药以口服给药为主,需经小肠吸收,因此本课题着眼于中药有效成分的肠吸收转运机制研究。本课题研究对象是经典镇痛中药延胡索,其主要有效成分是生物碱类,包括四氢巴马汀、四氢小檗碱、四氢黄连碱和紫堇碱等,中药有效成分的复杂性和整体性,决定了单靠某一种模型来研究其吸收转运机制并不能得到非常满意的结果。因此,本课题采用体外MDCK-MDR1细胞模型和大鼠在体肠灌流模型,从单体、混合物和提取物三个层面,对延胡索有效成分的肠吸收机制进行研究,并考察其在吸收过程的相互作用,初步阐明其可能存在的吸收转运特性。具体内容包括：第一部分主要利用MDCK-MDR1细胞模型对中药延胡索有效成分单体、混合物以及药材提取物的吸收转运机制进行研究。首先对四氢巴马汀、四氢黄连碱和四氢小檗碱单体吸收转运机制进行了研究,对四氢巴马汀在MDCK-MDR1细胞模型中吸收特性进行了详细探讨,考察了P-糖蛋白、温度和浓度对四氢巴马汀吸收的影响,P-糖蛋白抑制剂实验,表明四氢巴马汀可能是P-糖蛋白的底物,其吸收机制可能涉及到P-糖蛋白的外排作用,不同温度、浓度实验的结果也说明了其吸收转运涉及到载体介导的主动转运；同时,我们对四氢黄连碱和四氢小檗碱在MDCK-MDR1细胞模型中的跨膜转运进行研究,实验数据表明,就转运参数而言,四氢黄连碱和四氢小檗碱的表观渗透系数大于2.0×10-5cm/s,说明其为高渗透性药物,从外排率来看,四氢黄连碱外排率大于2,说明其跨膜转运可能涉及到载体参与,而四氢小檗碱吸收速率和外排速率几乎没有差异,说明其跨膜转运方式可能主要是被动转运；其次对四氢巴马汀、四氢黄连碱和四氢小檗碱三者混合物的吸收特性进行了考察,从吸收参数上的差异来看,四氢黄连碱和四氢小檗碱对于四氢巴马汀的吸收具有抑制作用,三者混合后四氢巴马汀和四氢黄连碱外排率较单体状态下要大,说明其在三者混合后外排速率较吸收速率大；最后,对延胡索药材提取物的吸收转运进行了研究,结果显示,药材提取物中四氢巴马汀的吸收速率和外排速率均较单体状态下要小,四氢小檗碱的外排速率较单体状态下要大,四氢黄连碱的吸收速率和外排速率较单体状态下均减小,从外排率角度来看,提取物状态下四氢巴马汀及四氢黄连碱的外排率均大于单体状态下的外排率,说明其在跨膜转运过程中,外排速率较吸收速率增加的程度要大,存在载体介导的主动转运的可能性更大。第二部分主要利用大鼠在体肠灌流模型对延胡索中紫堇碱、四氢小檗碱和四氢巴马汀单体、混合物以及提取物的肠吸收机制进行探讨。实验结果显示,紫堇碱、四氢小檗碱和四氢巴马汀无论是单体状态下还是三者混合物以及提取物状态下,均可以被小肠吸收,但是各个成分在小肠的吸收程度有差异,混合物状态下紫堇碱、四氢小檗碱和四氢巴马汀的吸收速率常数分别为2.91×10-3min-1、2.94×10-3min-1和3.91×10-3min-1,均大于三者在单体状态下的吸收速率常数,可能是由于结构类似的三个成分混合后,彼此之间会产生相互作用,有利于彼此的吸收；提取物状态下紫堇碱、四氢小檗碱和四氢巴马汀的表观吸收系数分别为3.34×10-3cm/S、4.53×10-3cm/s和3.97×10-3cm/s,与单体状态下相比,紫堇碱的表观吸收系数有所增加,可是四氢小檗碱和四氢巴马汀的表观吸收系数却减小,提示提取物种这三种成分在吸收过程中彼此之间可能存在相互作用,四氢小檗碱和四氢巴马汀对于紫堇碱的吸收具有促进作用,四氢小檗碱和四氢巴马汀在提取物状态下的吸收可能存在着竞争性抑制作用,或者提取物其它生物碱类对这两种成分的吸收具有抑制作用。