【摘 要】
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三尖杉碱是从三尖杉属植物中分离得到的一类骨架独特的天然产物,由于其酯碱衍生物显著的抗白血病活性,引发了有机化学家和药物化学家的广泛关注。目前对三尖杉碱的合成已经有深入的研究,但是对三尖杉碱类似物的合成却鲜有报道。本论文以“金催化的烯酰胺与联烯（2+3）成环反应”为关键合成策略,实现了一系列三尖杉碱类似物的高效合成。研究工作主要包含以下两个部分:第一部分:简要介绍了三尖杉碱的分离、结构鉴定和分类以及
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三尖杉碱是从三尖杉属植物中分离得到的一类骨架独特的天然产物,由于其酯碱衍生物显著的抗白血病活性,引发了有机化学家和药物化学家的广泛关注。目前对三尖杉碱的合成已经有深入的研究,但是对三尖杉碱类似物的合成却鲜有报道。本论文以“金催化的烯酰胺与联烯（2+3）成环反应”为关键合成策略,实现了一系列三尖杉碱类似物的高效合成。研究工作主要包含以下两个部分:第一部分:简要介绍了三尖杉碱的分离、结构鉴定和分类以及三尖杉酯碱类似物对肿瘤细胞的细胞毒活性。阐述了三尖杉碱的生源合成途径,以两种不同的骨架构筑策略为分类,综述了三尖杉碱骨架合成工作。简要描述了三尖杉碱类似物的合成工作。第二部分:基于三尖杉碱类似物的潜在研究价值,我们设计、发展了一类新颖的金催化的“烯酰胺与联烯”（2+3）成环反应,实现了若干含有三尖杉碱骨架的类似物高效合成。同时,通过碱性条件下成环产物的碎裂化反应,实现了两类含有四元环和氧杂六元环的骨架重排类似物高效合成。该研究不仅丰富了烯酰胺化学在成环反应中的应用,还为三尖杉碱类似物的合成提供了新方法。
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