【摘 要】
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头孢托仑酯(Cefditoren pivoxil)是一种口服的第三代头孢菌素类抗生素,其抗菌谱广,对多种β-内酰胺酶稳定,对肠杆菌科的抗菌活性尤为显著。本课题是关于头孢托仑酯重要中间体
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头孢托仑酯(Cefditoren pivoxil)是一种口服的第三代头孢菌素类抗生素,其抗菌谱广,对多种β-内酰胺酶稳定,对肠杆菌科的抗菌活性尤为显著。本课题是关于头孢托仑酯重要中间体7-氨基-3-[2-(4-甲基噻唑基-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸(7-ATCA)的研究。本文旨在通过一系列条件实验对关键步骤进行优化,包括:Wittig反应的溶剂和温度、碘化钠的用量、4-甲基-5-甲酰基噻唑的用量、脱除保护基试剂、酶反应的体系,最后总结得到最佳的条件。除此之外,本文重点是4位对甲氧基苄酯的水解,尝试了无水三氯化铝、苯酚、甲基磺酸、三氟乙酸、苯酚、三氟乙酸、三氯乙酸、无水甲酸等。三氯乙酸脱除对甲氧基苄醇收率高,而且可以循环使用,回收率为89%,最后确定三氯乙酸为最佳试剂。整条路线成本低,污染少。以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Wittig反应引入4-甲基-5-噻唑基,得到7-苯乙酰胺-3-[2-(4-甲基噻唑基-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-对甲氧基苄酯(MPMC);用三氯乙酸水解MPMC 4位的保护基对甲氧基苄醇,得到7-苯乙酰胺-3-[2-(4-甲基噻唑基-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸(7-PMCA);7-PMCA与二环己胺形成盐,之后青霉素酰化酶(PGA)水解掉7位苯乙酸,得到目标产物7-ATCA。反应总收率为55%。7-ATCA经核磁共振氢谱证实。产品Z异构体含量97%,E异构体含量1.0%(HPLC,面积归一法)。以2-乙酰基-Y-丁内酯为原料,经过一系列反应得到4-甲基-5-甲酰基噻唑,产品收率20%,含量99.3%(GC,面积归一法)。
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