【摘 要】
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药物与载体材料的相容性不佳是导致纳米递药系统载药量低和稳定性差的主要原因,而这两个问题已成为纳米递药系统临床应用进程中的主要障碍。鉴于此,本课题拟将难溶性药物的助
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药物与载体材料的相容性不佳是导致纳米递药系统载药量低和稳定性差的主要原因,而这两个问题已成为纳米递药系统临床应用进程中的主要障碍。鉴于此,本课题拟将难溶性药物的助溶剂偶联到聚合物载体材料结构中,以此来增加载体材料与药物之间的相容性,将难溶性药物通过物理包裹的方法包载到高分子材料中,设计出一个新型的高分子纳米递药系统。具体来说,以紫杉醇(PTX)为模型药物,将其助溶剂N,N-二乙基烟酰胺(DENA)化学偶联到水溶性聚合物材料聚谷氨酰谷氨酰胺(PGG)骨架上,制备出"助溶聚合物"材料PGG-DENA,然后利用材料中DENA基团的助溶作用包载PTX,得到新型助溶聚合物纳米粒PGG-DENA/PTX,并基于对其理化性质和生物学效应的评价优化PGG-DENA结构。本研究思路还可推广应用到其他难溶性药物,指导我们设计合成一系列适合不同药物的个性化助溶聚合物材料,提高药物成药性,为推进我国纳米递药系统的临床应用进程提供一种有效途径。
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