1,2,3-三氮唑是一种五元芳香族化合物,其分子骨架中含有两个碳及三个连续分布的氮原子,该类化合物目前已广泛应用于生物医药、农药、材料等众多领域,但该结构在自然界至今仍未发现,其来源完全依赖于有机合成方法。单取代-1,2,3-三氮唑结构虽然较为简单,但其合成要比二取代1,2,3-三氮唑衍生物困难。整个论文主要内容如下:论文第一章综述了近些年1,2,3-三氮唑衍生物研究进展,主要介绍了该类化合物在医药和有机合成领域的应用,以及单取代1,2,3-三氮唑合成方法在近些年的发展情况。论文第二章主要研究了以丙炔醇为“乙炔源”合成单取代1,2,3-三氮唑衍生物。最优反应条件分三步进行:第一步,对甲苯基叠氮、丙炔醇、碘化亚铜、抗坏血酸钠,以2mL乙腈为溶剂,于80°C下直至反应结束;第二步,加入高锰酸钾、碳酸钠,于80°C下直至反应结束;第三步,加入氧化银、过硫酸钾,于100°C下直至反应结束,合成了一系列单取代1,2,3-三氮唑衍生物,本方法收率高,并具有较好的官能团兼容性。论文第三章研究了以2-甲基-3-丁炔-2-醇为“乙炔源”合成单取代-1,2,3-三氮唑衍生物。最优条件为:对甲苯基叠氮、2-甲基-3-丁炔-2-醇、CuI、NaAsc、KOH、甲苯-甲醇混合溶剂(体积比为1:3),在130℃下反应48小时,合成了一系列带有各种官能团的单取代1,2,3-三氮唑衍生物。本方法具有收率高、成本低的优点。本方法收率高,并具有较好的官能团兼容性。论文第四章对本工作的主要研究结果作了概括,并对今后开展方向进行了展望。