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Hajime Katayama课题组于1997年报道了吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的合成方法,并在药理活性研究中发现该类化合物的三氟甲磺酸盐衍生物具有很强的抑制肿瘤细胞的活性。随后本课题组于2007年设计了一种合成吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的方法:用Cu催化分子内的C-N键偶联的氨基化反应,合成了一系列类似骨架化合物及衍生物。为进一步探讨该类化合物的合成方法和抗肿瘤机制,本文设计了新型的合成路线,并从化合物与DNA间的作用揭示了抗肿瘤活性构效。为增加该类化合物的多样性,本论文设计了