本文采用组分中药的研究模式,以发展构建中药组分库为核心,采用化学、生物学的方法与技术,阐述中药的药效物质基础。选取葛根为研究对象,探讨了中药组分的分离与表征方法。为了对组分库进行生物学表征,建立了植物雌激素的活性筛选平台-转基因酵母雌激素检测模型。利用该模型,对葛根总提物及不同极性部位进行了雌激素活性的初步筛选。针对葛根总提物的复杂体系,建立了一套稳定、可靠、重现性好的HPLC分析方法。从色谱模式、流动相、添加剂几个方面进行了优化,操作条件的优化是采用五次线性梯度快速准确地获取液相色谱保留参数a,c值以及峰形参数sigma,tau的基础上,使用CSA软件高精度仿真、调整、优化梯度条件。利用优化后的色谱条件,对葛根总提物及不同的极性部位进行了HPLC-UV-DAD的化学表征,并将其物质基础与活性进行了关联。发展了HPLC-APCI-MS联用技术分析葛根总提物的方法。应用工业色谱及相关技术,发展了高效的规模组分制备分离方法,获取了29个乙酸乙酯部位和18个正丁醇部位的制备组分。利用色谱及其联用分析技术,实现了组分的高通量化学表征;利用雌激素检测模型,实现了组分的雌激素活性的高通量的生物学表征,筛选出了12个活性组分,并将组分的物质基础与活性进行了关联。为了提高葛根异黄酮的生物利用度,采用从微生物中制备的酶对葛根进行了生物转化的研究。对酶解条件进行了优化,比较了酶解前后葛根雌激素活性的变化。采用HPLC-APCI-MS技术中的选择离子监测模式,从分析化学的角度,阐明了物质转化的过程。