【摘 要】
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苦参碱和氧化苦参碱是从豆科植物苦参(Sophora flavescens)、山豆根(Radix sophoare subprostrata)及苦豆子(Sophora alopcouorides)中分离到的活性物质。为了明确苦参碱/氧
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苦参碱和氧化苦参碱是从豆科植物苦参(Sophora flavescens)、山豆根(Radix sophoare subprostrata)及苦豆子(Sophora alopcouorides)中分离到的活性物质。为了明确苦参碱/氧化苦参碱类化合物结构与杀螨活性间的关系,本文以苦参碱为先导化合物,制备了N-取代苯磺酰基苦参酸/氧化苦参酸酰胺类衍生物。结果如下:1.合成了12个N-取代苯磺酰基苦参酸/氧化苦参酸酰胺类衍生物,均为新化合物。通过核磁共振氢谱、质谱、红外光谱等进行结构表征。2.在0.5 mg/mL浓度下,采用玻片浸渍法测试了供试化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)雌成螨的杀螨活性;所有化合物杀螨活性均高于苦参碱和氧化苦参碱,其中化合物5a、5b、6c和7c表现出较好的杀螨活性,72小时致死率均大于40%。苦参碱和氧化苦参碱类衍生物对朱砂叶螨的致死率随着时间的延长而升高,如化合物5a在72小时的致死率是其48小时的3倍多,24小时的10倍多。3.总的来说,在苦参碱和氧化苦参碱的N-16位上引入对甲苯磺酰基后,对朱砂叶螨雌成螨有较好的触杀活性;N-取代苯磺酰基氧化苦参酸酰胺类衍生物的杀螨活性普遍高于N-取代苯磺酰基苦参酸酰胺类衍生物的活性。
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