【摘 要】
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优克那非是一种环磷酸鸟苷的五元并六元杂环酮类结构类似物,是研究人员在对大量活性化合物进行广泛筛选的基础上,独立研发的具有自主知识产权的一种新型磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂。
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优克那非是一种环磷酸鸟苷的五元并六元杂环酮类结构类似物,是研究人员在对大量活性化合物进行广泛筛选的基础上,独立研发的具有自主知识产权的一种新型磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂。经前期研究发现,该化合物有效性和安全性良好,有望成为一种新型男性勃起功能障碍治疗药物。本研究首次建立了用于测定动物体内优克那非的LC/MS/MS分析方法,并以此为基础,对动物(大鼠和比格犬)分别经静脉和灌胃/口服给药后的吸收动力学过程以及不同给药途径对优克那非生物利用度的影响;大鼠经单剂量灌胃给药后不同时刻药物在组织中的分布情况、与血浆蛋白的结合情况;大鼠单剂量灌胃给药后经尿、粪和胆汁的排泄情况以及药物在大鼠体内的代谢情况等进行了系统深入的临床前研究,为该化合物的临床研究提供科学依据。
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